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Prostaglandin Receptor Inibitori | Prostaglandin Receptor Inhibitors

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S2072 Seratrodast(AA-2414) Seratrodast (AA-2414, ABT-001) è un potente e selettivo antagonista del recettore della trombossano A2 (TP) che viene utilizzato principalmente nel trattamento dell'asma e come agente antinfiammatorio.
Molecules, 2025, 30(18)3772
S2496 Ozagrel Ozagrel (OKY-046) è un inibitore selettivo della trombossano A(2) (TXA(2)) sintasi con una IC50 di 11 nM per le piastrine di coniglio, utilizzato per il miglioramento della contrazione cerebrovascolare postoperatoria e dell'ischemia cerebrale concomitante.
S0495 BI-671800 BI-671800 (AP-761, Cmpd A) è un antagonista altamente specifico e potente della molecola omologa al recettore chemiotattico sulle cellule Th2 (DP2/CRTH2) con IC50 di 4,5 nM e 3,7 nM per il legame di PGD2 a CRTH2 umano e CRTH2 murino, rispettivamente. Questo composto è associato a un piccolo miglioramento del FEV1 in pazienti asmatici sintomatici naive al controller e in pazienti in trattamento con ICS.
S5753 Setipiprant (ACT-129968) Setipiprant (ACT-129968, KYTH-105) è un antagonista selettivo, disponibile per via orale, del recettore 2 della prostaglandina D2 (DP2) che ha dimostrato avere maggiore specificità per DP2 (CRTH2) rispetto a DP1.
E8082 Terutroban Terutroban (S-18886) è un antagonista potente e selettivo del recettore prostanoidico del trombossano A2 (TP) con una IC50 di 16,4 nM. Presenta proprietà antitrombotiche, antivasocostrittive e antiaterosclerotiche e può rappresentare un promettente punto di partenza per lo sviluppo di terapie antitrombossano.
S4851 Tafluprost Tafluprost (AFP-168,MK2452) è un nuovo analogo della prostaglandina con un'alta affinità per il recettore della fluoroprostaglandina (FP) PGF2α. Un agonista selettivo del recettore FP dei prostanoidi.
S6496 Genz-123346 free base Genz-123346 è un inibitore della GL1 sintasi che blocca la conversione della ceramide in GL1, il primo passo nella biosintesi dei gangliosidi e di altri glicosfingolipidi.
E1477 EP4-IN-1 EP4-IN-1 è un potente inibitore del recettore EP4 dei prostanoidi. Mostra prospettive nella ricerca sull'immunità tumorale e sull'analgesia antinfiammatoria.
S5594 (-)-(S)-α-terpineol (-)-(S)-α-terpineolo, un monoterpene naturale, è il componente principale degli oli essenziali di diverse specie di piante aromatiche come Origanium vulgare L. e Ocimum canum Sims, ampiamente utilizzate per scopi medicinali. È ampiamente utilizzato nella produzione di cosmetici, saponi, profumi, agenti antisettici ed è considerato uno dei composti profumati più utilizzati. L'α-TPN ha un'azione anticolinergica e può bloccare l'interazione tra i recettori PGE2 e GM1 e la tossina colerica.
S0305 RO1138452 RO1138452 (CAY10441) è un antagonista potente e selettivo del recettore IP (prostaciclina, PGI2) con pKi di 9,3 e 8,7 rispettivamente nelle piastrine umane e in un sistema di recettore IP ricombinante.
S5286 Ramatroban Ramatroban (BAY u 3405) è un antagonista del recettore della trombossano A2 (TxA2) con un valore di Ki da 10 a 13 nM. Antagonizza anche un recettore PGD2 di nuova identificazione, CRTh2, espresso sulle cellule infiammatorie.
E2873 Laropiprant Laropiprant è un potente e selettivo antagonista del recettore della prostaglandina D2 (DP) con un valore di Ki di 0,57 nM.
S9327 Carboprost Carboprost è un analogo sintetico della prostaglandina PGF2α con proprietà ossitociche.
S0099 Asapiprant Asapiprant (S-555739) è un antagonista potente e selettivo del recettore DP1 con un Ki di 0,44 nM, che ha potenziale come nuova terapia per le malattie allergiche delle vie respiratorie.
E4846 Treprostinil Treprostinil è un potente agonista di DP1 e EP2 con EC50 di 0,6 nM e 6,2 nM per i recettori DP1 ed EP2, rispettivamente. È un vasodilatatore utilizzato per trattare l'ipertensione arteriosa polmonare e migliora la compromissione mitocondriale in vitro.
E0612 MF-766 MF-766 è un antagonista EP4 altamente potente, selettivo e attivo per via orale con un Ki di 0,23 nM.
S0111 Taprenepag Taprenepag (CP-544326) è un agonista potente e selettivo della prostaglandina EP2 con IC50 di 10 e 15 nM per EP2 umano e di ratto, rispettivamente.
E0053 Evatanepag Evatanepag (CP-533536 acido libero) è un agonista potente e selettivo del EP2 receptor con una IC50 di 50 nM per rEP2.
S5819 MRE-269 (ACT-333679) MRE-269 (ACT-333679) è un agonista del recettore della prostaglandina I2 (IP) con un'affinità di legame per il recettore IP umano 130 volte superiore a quella per altri recettori prostanoidi umani.
E7466 GW627368 GW627368 (GW627368X) è un antagonista competitivo potente e selettivo dei recettori prostanoidi EP4 con affinità aggiuntiva per il recettore TP umano con valori di pKi di 7,0 e 6,8 per i recettori prostanoidi EP4 e TP umani rispettivamente. Questo composto può servire come uno strumento prezioso per studiare il recettore prostanoide EP4 in vari contesti fisiologici e patologici.
E2986 ONO-AE3-208 ONO-AE3-208 (AE 3-208) è un antagonista selettivo e oralmente attivo del recettore EP4 con un Ki di 1,3 nM, meno potente per i recettori EP3, FP e TP con Ki di 30 nM, 790 nM e 2400 nM, rispettivamente.
S3738 Travoprost Travoprost (Travoprostum) è un analogo della PGF2a che è stato lanciato come soluzione oftalmica somministrata topicamente per il trattamento dell'ipertensione intraoculare elevata a seguito di glaucoma ad angolo aperto, una comune neuropatia ottica e una delle principali cause di cecità. Può agire come agonista del prostaglandin F receptor.
S5056 Dinoprost tromethamine Dinoprost Tromethamine (Dinolytic, PGF2-alpha tham, Zinoprost, Prostin F2 alpha, Dinoprost Trometamol) è un analogo sintetico della prostaglandina F2 alfa naturale, che stimola l'attività miometriale, rilassa la cervice, inibisce la steroidogenesi del corpo luteo e induce la luteolisi per azione diretta sul corpo luteo.
E2146 Iloprost Iloprost (Ciloprost, ZK 36374, Ventavis) è un analogo della prostaciclina (PGI2) ed è un potente agonista del prostacyclin IP receptor e del prostaglandin E2 (PGE2) receptor subtype EP1. Mostra un'elevata affinità di legame per i recettori EP1 e IP con valori di Ki di 1,1 nM e 3,9 nM, rispettivamente.
E8198 TG6-10-1 TG6-10-1 è un antagonista selettivo, che penetra nel cervello, del recettore EP2 con potenza nanomolare. Riduce la mortalità ritardata, la neuroinfiammazione e la neurodegenerazione ippocampale dopo lo stato epilettico (SE) nei topi. Questo composto fornisce neuroprotezione tramite meccanismi antinfiammatori senza effetti anticonvulsivanti diretti.
S4415 Misoprostol Misoprostol (SC29333) è un analogo sintetico della Prostaglandina E1 (PGE1) utilizzato per prevenire ulcere gastriche, trattare l'aborto interno, indurre il travaglio e indurre l'aborto. Questo composto può essere utilizzato per indurre modelli animali di aborto spontaneo.
S3003 Prostaglandin E2 (PGE2) Prostaglandin E2 (PGE2, Dinoprostone) svolge importanti effetti nel travaglio (ammorbidisce la cervice e provoca contrazioni uterine) e stimola anche gli osteoblasti a rilasciare fattori che stimolano il riassorbimento osseo da parte degli osteoclasti. È facile che si scolorisca se conservato in ambiente liquido per lungo tempo. Si raccomanda di conservarlo in polvere e di usarlo il prima possibile!
Transl Neurodegener, 2025, 14(1):43
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):198
JCI Insight, 2025, e177545
S0141 NQ301 NQ301 (Composto 211), un agente antipiastrinico e antitrombotico, è un inibitore selettivo di CD45 con IC50 di 200 nM. Questo composto inibisce il recettore del trombossano A2 (TXA2) e l'attività della sintasi nelle piastrine di coniglio.
J Extracell Vesicles, 2021, 10(5):e12078
S2067 Ozagrel HCl Ozagrel HCl (OKY-046) è un inibitore selettivo della trombossano A(2) (TXA(2)) sintetasi con un'IC50 di 11 nM per le piastrine di coniglio, utilizzato per il miglioramento della contrazione cerebrovascolare postoperatoria e dell'ischemia cerebrale associata.
S5252 Ozagrel sodium Ozagrel sodium (KCT-0809, Cataclot, Xanbo) è un inibitore della trombossano A2 sintasi (CYP5) con proprietà neuroprotettive.
S0541 Dazoxiben hydrochloride Dazoxiben hydrochloride (HCl) è un inibitore potente, selettivo e oralmente attivo della trombossano (TX) sintasi. Dazoxiben inibisce la produzione di TXB2 nel sangue intero umano in coagulazione con IC50 di 0,3 μM e provoca un aumento parallelo della produzione di PGE2.