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Zanamivir Neuraminidase inibitore

Name: Zanamivir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3007
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S3007

Zanamivir (GG167, GR 121167X) è un inibitore della neuraminidasi utilizzato nel trattamento e nella profilassi dell'influenza causata dal virus Influenza A virus e dal virus Influenza B virus.

Zanamivir Neuraminidase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 332.31

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%

99.97

Target correlati	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Altro Neuraminidase Inibitori	Laninamivir Octanoate Laninamivir

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	332.31	Formula	C₁₂H₂₀N₄O₇	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	139110-80-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	GG167,GR 121167X			Smiles	CC(=O)NC1C(C=C(OC1C(C(CO)O)O)C(=O)O)N=C(N)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 25 mg/mL

DMSO : 2 mg/mL (6.01 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	neuraminidase
In vitro	Zanamivir, un nuovo inibitore della neuraminidasi, è efficace nel diminuire la replicazione del virus in vitro. Questo composto determina una ridotta sensibilità nella variante dell'Influenza A/H1N1 His274Asn, così come His274Gly, His274Ser e His274Gln. Blocca l'Influenza neuraminidase e previene la scissione dei residui di acido sialico, interferendo così con la dispersione del virus progenico all'interno delle secrezioni mucose e riducendo l'infettività virale. Questo agente previene l'emoadsorbimento e la fusione di cellule persistentemente infette con cellule non infette. Riduce il numero (ma non l'area) delle placche se presente solo durante il periodo di adsorbimento e riduce l'area della placca (ma non il numero) se aggiunto solo dopo il periodo di adsorbimento di 90 minuti nei saggi di placca. Il composto riduce anche l'area delle placche formate da una variante deficiente di neuraminidasi, confermando che la sua interferenza con la fusione cellula-cellula non è correlata all'inibizione dell'attività della neuraminidasi. Non ha alcun effetto sull'emoadsorbimento ma inibisce la fusione dei globuli rossi HA2b, come giudicato sia dalla miscelazione lipidica che dalla miscelazione del contenuto.
In vivo	Zanamivir riduce i titoli polmonari del virus e diminuisce la morbilità e la mortalità in un modello di sfida letale nei topi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9815209/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12435681/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11197587/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11070006/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04597437	Recruiting	Dengue Fever	George Washington University\|Naval Medical Research Center\|Clinica de la Costa\|Global Disease Research	March 15 2024	Early Phase 1
NCT04494412	Recruiting	Influenza Human\|Arthralgia	GlaxoSmithKline	November 21 2022	Phase 2
NCT02377401	Completed	Influenza Human	GlaxoSmithKline	April 28 2015	Phase 1
NCT01527110	Completed	Influenza Human	GlaxoSmithKline	January 1 2012	Phase 3
NCT01353768	Completed	Infections Respiratory Tract	GlaxoSmithKline	July 2011	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):