Zanamivir

N. catalogoS3007 Lotto:S300702

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Dati tecnici

Formula

C12H20N4O7
Peso molecolare 332.31 Numero CAS 139110-80-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (198.6 mM)
Water 36 mg/mL (108.33 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Zanamivir (GG167, GR 121167X) è un inibitore della neuraminidasi utilizzato nel trattamento e nella profilassi dell'influenza causata dal virus Influenza A virus e dal virus Influenza B virus.
Target
neuraminidase
In vitro

Zanamivir, un nuovo inibitore della neuraminidasi, è efficace nel diminuire la replicazione del virus in vitro. Questo composto determina una ridotta sensibilità nella variante dell'Influenza A/H1N1 His274Asn, così come His274Gly, His274Ser e His274Gln. Blocca l'Influenza neuraminidase e previene la scissione dei residui di acido sialico, interferendo così con la dispersione del virus progenico all'interno delle secrezioni mucose e riducendo l'infettività virale. Questo agente previene l'emoadsorbimento e la fusione di cellule persistentemente infette con cellule non infette. Riduce il numero (ma non l'area) delle placche se presente solo durante il periodo di adsorbimento e riduce l'area della placca (ma non il numero) se aggiunto solo dopo il periodo di adsorbimento di 90 minuti nei saggi di placca. Il composto riduce anche l'area delle placche formate da una variante deficiente di neuraminidasi, confermando che la sua interferenza con la fusione cellula-cellula non è correlata all'inibizione dell'attività della neuraminidasi. Non ha alcun effetto sull'emoadsorbimento ma inibisce la fusione dei globuli rossi HA2b, come giudicato sia dalla miscelazione lipidica che dalla miscelazione del contenuto.

In vivo

Zanamivir riduce i titoli polmonari del virus e diminuisce la morbilità e la mortalità in un modello di sfida letale nei topi.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9815209/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12435681/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11197587/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11070006/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Dose-response curve of the SH5190, SH5190 R292K and the A(H1N1)pdm09 (2167) viruses in the presence of oseltamivir zanamivir (B) using a chemiluminescent (NA-star) assay. The NA activity of the H7N9 or H1N1 viruses under increasing concentrations (0.03-1000 nM) of the NAIs was determined. Each data point represents the normalized mean ± SEM neuraminidase activity from three replicated wells. The experiments were repeated twice.</p>

, , Emerg Microbes Infec, 2014, 3:e78.

Sellecks Zanamivir È stato citato da 3 Pubblicazioni

Siglec-G Deficiency Ameliorates Hyper-Inflammation and Immune Collapse in Sepsis via Regulating Src Activation [ Front Immunol, 2019, 10:2575] PubMed: 31781099
Drug susceptibility profile and pathogenicity of H7N9 influenza virus (Anhui1 lineage) with R292K substitution. [ Emerg Microbes Infect, 2014, 3(11):e78] PubMed: 26038501
Drug susceptibility profile and pathogenicity of H7N9 influenza virus (Anhui1 lineage) with R292K substitution. [Zhang XN, et al. Emerg Microbes Infec, 2014, 3, e78]

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