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Valaciclovir HCl CMV inibitore

N. Cat.S1876

Valaciclovir HCl, un profarmaco dell'aciclovir, inibisce l'attività della DNA polimerasi virale, utilizzato per trattare le infezioni causate dal virus dell'herpes simplex (HSV) e dal virus varicella-zoster, e per la profilassi contro il citomegalovirus (CMV).
Valaciclovir HCl CMV inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 360.8

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.83%
99.83

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 360.8 Formula

C13H20N6O4.HCl

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 124832-27-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC(C)C(C(=O)OCCOCN1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 72 mg/mL

DMSO : 14 mg/mL (38.8 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
DNA polymerase
In vitro
Valaciclovir inibisce l'assorbimento dei substrati dei trasportatori di dipeptidi, come la cefalexina. Il metabolismo del Valaciclovir in Aciclovir avviene probabilmente all'interno del lume intestinale prima dell'assorbimento, nell'intestino tenue dopo l'assorbimento ma prima dell'ingresso nel sistema sanguigno portale, e nel fegato prima dell'ingresso nella circolazione sistemica. Valaciclovir (Valtrex, Zelitrex), l'estere L-valina dell'aciclovir, aumenta la biodisponibilità dell'aciclovir di 3-5 volte rispetto a quanto ottenibile con aciclovir orale. Valaciclovir estende l'efficacia dell'aciclovir nel trattamento dell'herpes zoster e delle infezioni genitali da HSV, utilizzando regimi di dosaggio meno frequenti ma mantenendo il profilo di sicurezza altamente accettabile stabilito per l'aciclovir. Valaciclovir viene rapidamente assorbito e ampiamente convertito in aciclovir e L-valina, l'aminoacido essenziale dopo somministrazione orale.
In vivo
Valaciclovir, l'estere L-valilico dell'aciclovir (ZOVIRAX), dimostra un buon assorbimento orale e una conversione quasi completa in aciclovir nelle scimmie cinomolgo, indicando la sua idoneità come profarmaco somministrato per via orale. Valaciclovir dimostra un buon assorbimento orale, una rapida distribuzione ed eliminazione e un'ampia biotrasformazione in aciclovir nei ratti CD maschi. Valaciclovir viene metabolizzato in modo più efficiente se somministrato per via orale, indicando un metabolismo di primo passaggio intestinale e/o epatico. La rapida idrolisi del Valaciclovir negli omogenati di fegato e intestino di ratto ha ulteriormente suggerito l'importanza del metabolismo presistemico.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149891/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT00169416 Completed
Varicella
GlaxoSmithKline
March 2005 Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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