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Valaciclovir HCl CMV inhibitor

Name: Valaciclovir HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1876
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.: S1876

Valaciclovir HCl, an aciclovir prodrug, inhibits activity of virus DNA polymerase, used to treat infections caused by herpes simplex virus (HSV) and varicella zoster virus, and for prophylaxis against cytomegalovirus (CMV).

Valaciclovir HCl CMV inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 360.8

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.44%

99.44

Target correlati	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Altro CMV Inibitori	Bisindolylmaleimide IV Brivudine (BVDU) Maribavir（1263W94， BW1263W94，GW257406X，GW 1263）

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	360.8	Formula	C₁₃H₂₀N₆O₄.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	124832-27-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)C(C(=O)OCCOCN1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 72 mg/mL (199.55 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 72 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.6mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.51mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	DNA polymerase
In vitro	Valaciclovir inibisce l'assorbimento dei substrati dei trasportatori di dipeptidi, come la cefalexina. Il metabolismo del Valaciclovir in Aciclovir avviene probabilmente all'interno del lume intestinale prima dell'assorbimento, nell'intestino tenue dopo l'assorbimento ma prima dell'ingresso nel sistema sanguigno portale, e nel fegato prima dell'ingresso nella circolazione sistemica. Valaciclovir (Valtrex, Zelitrex), l'estere L-valina dell'aciclovir, aumenta la biodisponibilità dell'aciclovir di 3-5 volte rispetto a quanto ottenibile con aciclovir orale. Valaciclovir estende l'efficacia dell'aciclovir nel trattamento dell'herpes zoster e delle infezioni genitali da HSV, utilizzando regimi di dosaggio meno frequenti ma mantenendo il profilo di sicurezza altamente accettabile stabilito per l'aciclovir. Valaciclovir viene rapidamente assorbito e ampiamente convertito in aciclovir e L-valina, l'aminoacido essenziale dopo somministrazione orale.
In vivo	Valaciclovir, l'estere L-valilico dell'aciclovir (ZOVIRAX), dimostra un buon assorbimento orale e una conversione quasi completa in aciclovir nelle scimmie cinomolgo, indicando la sua idoneità come profarmaco somministrato per via orale. Valaciclovir dimostra un buon assorbimento orale, una rapida distribuzione ed eliminazione e un'ampia biotrasformazione in aciclovir nei ratti CD maschi. Valaciclovir viene metabolizzato in modo più efficiente se somministrato per via orale, indicando un metabolismo di primo passaggio intestinale e/o epatico. La rapida idrolisi del Valaciclovir negli omogenati di fegato e intestino di ratto ha ulteriormente suggerito l'importanza del metabolismo presistemico.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15140857/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15989601/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149890/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149891/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT00169416	Completed	Varicella	GlaxoSmithKline	March 2005	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):