solo per uso di ricerca
N. Cat.S1876
| Target correlati | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV |
|---|---|
| Altro CMV Inibitori | Bisindolylmaleimide IV Brivudine (BVDU) |
| Peso molecolare | 360.8 | Formula | C13H20N6O4.HCl |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 124832-27-5 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | CC(C)C(C(=O)OCCOCN1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N.Cl | ||
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In vitro |
Water : 72 mg/mL
DMSO
: 14 mg/mL
(38.8 mM)
Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
DNA polymerase
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|---|---|
| In vitro |
Valaciclovir inibisce l'assorbimento dei substrati dei trasportatori di dipeptidi, come la cefalexina. Il metabolismo del Valaciclovir in Aciclovir avviene probabilmente all'interno del lume intestinale prima dell'assorbimento, nell'intestino tenue dopo l'assorbimento ma prima dell'ingresso nel sistema sanguigno portale, e nel fegato prima dell'ingresso nella circolazione sistemica. Valaciclovir (Valtrex, Zelitrex), l'estere L-valina dell'aciclovir, aumenta la biodisponibilità dell'aciclovir di 3-5 volte rispetto a quanto ottenibile con aciclovir orale. Valaciclovir estende l'efficacia dell'aciclovir nel trattamento dell'herpes zoster e delle infezioni genitali da HSV, utilizzando regimi di dosaggio meno frequenti ma mantenendo il profilo di sicurezza altamente accettabile stabilito per l'aciclovir. Valaciclovir viene rapidamente assorbito e ampiamente convertito in aciclovir e L-valina, l'aminoacido essenziale dopo somministrazione orale.
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| In vivo |
Valaciclovir, l'estere L-valilico dell'aciclovir (ZOVIRAX), dimostra un buon assorbimento orale e una conversione quasi completa in aciclovir nelle scimmie cinomolgo, indicando la sua idoneità come profarmaco somministrato per via orale. Valaciclovir dimostra un buon assorbimento orale, una rapida distribuzione ed eliminazione e un'ampia biotrasformazione in aciclovir nei ratti CD maschi. Valaciclovir viene metabolizzato in modo più efficiente se somministrato per via orale, indicando un metabolismo di primo passaggio intestinale e/o epatico. La rapida idrolisi del Valaciclovir negli omogenati di fegato e intestino di ratto ha ulteriormente suggerito l'importanza del metabolismo presistemico.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00169416 | Completed | Varicella |
GlaxoSmithKline |
March 2005 | Phase 3 |
Istruzioni per la manipolazione
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