Valaciclovir HCl

N. catalogoS1876 Lotto:S187602

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Dati tecnici

Formula

C13H20N6O4.HCl
Peso molecolare 360.8 Numero CAS 124832-27-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (199.55 mM)
Water 72 mg/mL (199.55 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.6mg/ml (9.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 0.51mg/ml (1.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Valaciclovir HCl, un profarmaco dell'aciclovir, inibisce l'attività della DNA polimerasi virale, utilizzato per trattare le infezioni causate dal virus dell'herpes simplex (HSV) e dal virus varicella-zoster, e per la profilassi contro il citomegalovirus (CMV).
Target
DNA polymerase
In vitro Valaciclovir inibisce l'assorbimento dei substrati dei trasportatori di dipeptidi, come la cefalexina. Il metabolismo del Valaciclovir in Aciclovir avviene probabilmente all'interno del lume intestinale prima dell'assorbimento, nell'intestino tenue dopo l'assorbimento ma prima dell'ingresso nel sistema sanguigno portale, e nel fegato prima dell'ingresso nella circolazione sistemica. Valaciclovir (Valtrex, Zelitrex), l'estere L-valina dell'aciclovir, aumenta la biodisponibilità dell'aciclovir di 3-5 volte rispetto a quanto ottenibile con aciclovir orale. Valaciclovir estende l'efficacia dell'aciclovir nel trattamento dell'herpes zoster e delle infezioni genitali da HSV, utilizzando regimi di dosaggio meno frequenti ma mantenendo il profilo di sicurezza altamente accettabile stabilito per l'aciclovir. Valaciclovir viene rapidamente assorbito e ampiamente convertito in aciclovir e L-valina, l'aminoacido essenziale dopo somministrazione orale.
In vivo Valaciclovir, l'estere L-valilico dell'aciclovir (ZOVIRAX), dimostra un buon assorbimento orale e una conversione quasi completa in aciclovir nelle scimmie cinomolgo, indicando la sua idoneità come profarmaco somministrato per via orale. Valaciclovir dimostra un buon assorbimento orale, una rapida distribuzione ed eliminazione e un'ampia biotrasformazione in aciclovir nei ratti CD maschi. Valaciclovir viene metabolizzato in modo più efficiente se somministrato per via orale, indicando un metabolismo di primo passaggio intestinale e/o epatico. La rapida idrolisi del Valaciclovir negli omogenati di fegato e intestino di ratto ha ulteriormente suggerito l'importanza del metabolismo presistemico.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15140857/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15989601/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149890/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149891/

Sellecks Valaciclovir HCl È stato citato da 1 Pubblicazione

Standalone or combinatorial phenylbutyrate therapy shows excellent antiviral activity and mimics CREB3 silencing [ Sci Adv, 2020, 6(49)eabd9443] PubMed: 33277262

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