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PF-00835231 COVID-19 inibitore

Name: PF-00835231
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9731
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S9731

PF-00835231 è un inibitore della 3CL^pro (M^pro) che potrebbe colpire la proteasi 3CL^pro del SARS-CoV-2 come potenziale nuovo trattamento per COVID-19.

PF-00835231 COVID-19 inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 472.53

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Controllo Qualità

Lotto: S973101 DMSO]95 mg/mL]false]Ethanol]95 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.08%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.08

Target correlati	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Altro COVID-19 Inibitori	Prulifloxacin (NM441) Merafloxacin Perilla Leaf Extract

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	472.53	Formula	C₂₄H₃₂N₄O₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	870153-29-0	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC1=CC=CC2=C1C=C([NH]2)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC3CCNC3=O)C(=O)CO

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 95 mg/mL (201.04 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.750mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.590mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	3CL^pro
In vitro	Un approccio di aggiunta del farmaco in tempi diversi delinea la tempistica dei primi passaggi del ciclo vitale di SARS-CoV-2 nelle cellule A549^+ACE2 e convalida il tempo di azione precoce di PF-00835231. In un modello dell'epitelio delle vie aeree polarizzato umano, questo composto inibisce potentemente il SARS-CoV-2 a basse concentrazioni micromolari. Esibisce il potenziale come un efficace antivirale SARS-CoV-2.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33622961/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05050682	Completed	Healthy	Pfizer	October 7 2021	Phase 1
NCT04627532	Completed	Healthy	Pfizer	October 23 2020	Phase 1
NCT04535167	Completed	Viral Disease	Pfizer	September 9 2020	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):