PF-00835231

N. catalogoS9731 Lotto:S973101

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Dati tecnici

Formula

C₂₄H₃₂N₄O₆

Peso molecolare

472.53

Numero CAS

870153-29-0

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

95 mg/mL (201.04 mM)

Ethanol

95 mg/mL (201.04 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.750mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.590mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

PF-00835231 è un inibitore della 3CL^pro (M^pro) che potrebbe colpire la proteasi 3CL^pro del SARS-CoV-2 come potenziale nuovo trattamento per COVID-19.

Target

3CL^pro

In vitro

Un approccio di aggiunta del farmaco in tempi diversi delinea la tempistica dei primi passaggi del ciclo vitale di SARS-CoV-2 nelle cellule A549^+ACE2 e convalida il tempo di azione precoce di PF-00835231. In un modello dell'epitelio delle vie aeree polarizzato umano, questo composto inibisce potentemente il SARS-CoV-2 a basse concentrazioni micromolari. Esibisce il potenziale come un efficace antivirale SARS-CoV-2.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari A549 cells, human airway epithelial cultures (HAEC) Concentrazioni 1 nM-10 μM Tempo di incubazione 0-4 h Metodo A549^+ACE2 cells are seeded into black wall 96-well plates at 70% confluency. The next day, media is removed and replaced with complete media containing compound (PF-00835231)/carrier two hours prior to infection. Cells are then infected at 0.425 multiplicity of infection (MOI), based on Vero E6 titer, at 37°C. 1 hour post virus addition, virus is removed, and media containing this compound/carrier is added. At 24 and 48 hours post infection, cells are fixed by submerging in 10% formalin solution for 30-45 min. After fixation, cells are washed once with H2O to remove excess formalin.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
A549 cells, human airway epithelial cultures (HAEC)
Concentrazioni
1 nM-10 μM
Tempo di incubazione
0-4 h
Metodo
A549^+ACE2 cells are seeded into black wall 96-well plates at 70% confluency. The next day, media is removed and replaced with complete media containing compound (PF-00835231)/carrier two hours prior to infection. Cells are then infected at 0.425 multiplicity of infection (MOI), based on Vero E6 titer, at 37°C. 1 hour post virus addition, virus is removed, and media containing this compound/carrier is added. At 24 and 48 hours post infection, cells are fixed by submerging in 10% formalin solution for 30-45 min. After fixation, cells are washed once with H2O to remove excess formalin.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33622961/

Sellecks PF-00835231 È stato citato da 4 Pubblicazioni

Human NLRP1 is a sensor of pathogenic coronavirus 3CL proteases in lung epithelial cells [ Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00433-6]	PubMed: 35594856
Identification of Aloe-derived natural products as prospective lead scaffolds for SARS-CoV-2 main protease (Mpro) inhibitors [ Bioorg Med Chem Lett, 2022, 66:128732]	PubMed: 35427739
Design of modular autoproteolytic gene switches responsive to anti-coronavirus drug candidates [ Nat Commun, 2021, 12(1):6786]	PubMed: 34811361
Pre-Steady-State Kinetics of the SARS-CoV-2 Main Protease as a Powerful Tool for Antiviral Drug Discovery [ Front Pharmacol, 2021, 12:773198]	PubMed: 34938188

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