Home Microbiology Neuraminidase inhibitor Peramivir Trihydrate

solo per uso di ricerca

Peramivir Trihydrate Neuraminidase inhibitor

N. Cat.: S2716

Peramivir Trihydrate (BCX-1812, RWJ-270201, S-021812) is a trihydrate of the anti-infection agent peramivir which is a transition-state analogue and a potent, specific influenza viral neuraminidase inhibitor with an IC50 of median 0.09 nM.
Peramivir Trihydrate Neuraminidase inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 382.45

Vai a

Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S271601 5%TFA]3 mg/mL]false]DMSO]0.2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 100.00%
100.00

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 382.45 Formula

C15H28N4O4.3H2O

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1041434-82-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi BCX-1812, RWJ-270201, S-021812 Smiles CCC(CC)C(C1C(CC(C1O)C(=O)O)N=C(N)N)NC(=O)C.O.O.O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

5%TFA : 3 mg/mL

DMSO : 0.2 mg/mL (0.52 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

In vivo
Peramivir protegge i topi da esiti gravi della malattia in seguito a infezione da influenza aviaria altamente patogena e il trattamento a dosi multiple è stato efficace nei furetti. Peramivir combinato con Oseltamivir si comporta meglio delle dosi subottimali di ciascun composto da solo per trattare le infezioni influenzali nei topi. Peramivir (30 mg/kg) è efficace nel promuovere la sopravvivenza dei topi infettati dal virus H5N1 a replicazione sistemica. Peramivir è protettivo al 30% contro il virus H1N1 nei topi a 0,5 mg/kg/g, ma inefficace a dosi più basse quando usato come monoterapia. Peramivir combinato con favipiravir aumenta il numero di sopravvissuti del 10-50% quando le dosi di Peramivir di 0,025 mg/kg/g, 0,05 mg/kg/g e 0,1 mg/kg/g sono combinate con 20 mg/kg/g di Favipiravir e quando tutte le dosi di Peramivir sono combinate con 40 mg/kg/g di Favipiravir. Peramivir combinato con favipiravir porta a un aumento della durata della vita, a un miglioramento del peso corporeo e a significative riduzioni del punteggio di emorragia polmonare e del peso polmonare nei topi infettati da H1N1. Peramivir (1 mg/kg/g) combinato con Rimantadina (5 mg/kg/g e 10 mg/kg/g) produce perdite di peso di 1,69 e 0,69, rispettivamente, mentre la combinazione di 3,0 mg/kg/g di Peramivir con 10 e 30 mg/kg/g di Rimantadina non mostra alcuna perdita di peso nel modello murino di virus dell'influenza A (H3N2) sub-letale.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22429564/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20943201/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT02635724 Completed
Influenza
BioCryst Pharmaceuticals
 December 2015 Phase 3
NCT02369159 Completed
Influenza
BioCryst Pharmaceuticals
 March 11 2015 Phase 3
NCT01224795 Terminated
Influenza
BioCryst Pharmaceuticals|Department of Health and Human Services
 October 2010 Phase 3
NCT01146353 Withdrawn
Influenza|Renal Failure
Midwestern University|Northwestern University|BioCryst Pharmaceuticals
 February 2010 --
NCT01063933 Withdrawn
Influenza
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
 Phase 1|Phase 2