Peramivir Trihydrate

N. catalogoS2716 Lotto:S271601

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Dati tecnici

Formula

C₁₅H₂₈N₄O₄.3H₂O

Peso molecolare

382.45

Numero CAS

1041434-82-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

5%TFA

3 mg/mL (7.84 mM)

DMSO

0.2 mg/mL (0.52 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Clear solution

5%TFA 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.15mg/ml (0.39mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified TFA stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione	Peramivir Trihydrate (BCX-1812, RWJ-270201, S-021812) è un triidrato dell'agente anti-infettivo peramivir, che è un analogo dello stato di transizione e un potente e specifico inibitore della Neuraminidase virale dell'Influenza Virus con un IC50 mediano di 0,09 nM.
In vivo	Peramivir protegge i topi da esiti gravi della malattia in seguito a infezione da influenza aviaria altamente patogena e il trattamento a dosi multiple è stato efficace nei furetti. Peramivir combinato con Oseltamivir si comporta meglio delle dosi subottimali di ciascun composto da solo per trattare le infezioni influenzali nei topi. Peramivir (30 mg/kg) è efficace nel promuovere la sopravvivenza dei topi infettati dal virus H5N1 a replicazione sistemica. Peramivir è protettivo al 30% contro il virus H1N1 nei topi a 0,5 mg/kg/g, ma inefficace a dosi più basse quando usato come monoterapia. Peramivir combinato con favipiravir aumenta il numero di sopravvissuti del 10-50% quando le dosi di Peramivir di 0,025 mg/kg/g, 0,05 mg/kg/g e 0,1 mg/kg/g sono combinate con 20 mg/kg/g di Favipiravir e quando tutte le dosi di Peramivir sono combinate con 40 mg/kg/g di Favipiravir. Peramivir combinato con favipiravir porta a un aumento della durata della vita, a un miglioramento del peso corporeo e a significative riduzioni del punteggio di emorragia polmonare e del peso polmonare nei topi infettati da H1N1. Peramivir (1 mg/kg/g) combinato con Rimantadina (5 mg/kg/g e 10 mg/kg/g) produce perdite di peso di 1,69 e 0,69, rispettivamente, mentre la combinazione di 3,0 mg/kg/g di Peramivir con 10 e 30 mg/kg/g di Rimantadina non mostra alcuna perdita di peso nel modello murino di virus dell'influenza A (H3N2) sub-letale.

Descrizione

Peramivir Trihydrate (BCX-1812, RWJ-270201, S-021812) è un triidrato dell'agente anti-infettivo peramivir, che è un analogo dello stato di transizione e un potente e specifico inibitore della Neuraminidase virale dell'Influenza Virus con un IC50 mediano di 0,09 nM.

In vivo

Peramivir protegge i topi da esiti gravi della malattia in seguito a infezione da influenza aviaria altamente patogena e il trattamento a dosi multiple è stato efficace nei furetti. Peramivir combinato con Oseltamivir si comporta meglio delle dosi subottimali di ciascun composto da solo per trattare le infezioni influenzali nei topi. Peramivir (30 mg/kg) è efficace nel promuovere la sopravvivenza dei topi infettati dal virus H5N1 a replicazione sistemica. Peramivir è protettivo al 30% contro il virus H1N1 nei topi a 0,5 mg/kg/g, ma inefficace a dosi più basse quando usato come monoterapia. Peramivir combinato con favipiravir aumenta il numero di sopravvissuti del 10-50% quando le dosi di Peramivir di 0,025 mg/kg/g, 0,05 mg/kg/g e 0,1 mg/kg/g sono combinate con 20 mg/kg/g di Favipiravir e quando tutte le dosi di Peramivir sono combinate con 40 mg/kg/g di Favipiravir. Peramivir combinato con favipiravir porta a un aumento della durata della vita, a un miglioramento del peso corporeo e a significative riduzioni del punteggio di emorragia polmonare e del peso polmonare nei topi infettati da H1N1. Peramivir (1 mg/kg/g) combinato con Rimantadina (5 mg/kg/g e 10 mg/kg/g) produce perdite di peso di 1,69 e 0,69, rispettivamente, mentre la combinazione di 3,0 mg/kg/g di Peramivir con 10 e 30 mg/kg/g di Rimantadina non mostra alcuna perdita di peso nel modello murino di virus dell'influenza A (H3N2) sub-letale.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18234269/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20633577/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18573280/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22429564/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20943201/

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Convalida del prodotto da parte del cliente

: , , Emerg Microbes Infect, 2014, 3(11): e78.

Sellecks Peramivir Trihydrate È stato citato da 3 Pubblicazioni

The Synergistic Effect of Baloxavir and Neuraminidase Inhibitors against Influenza Viruses In Vitro [ Viruses, 2024, 16(9)1467]	PubMed: 39339943
Drug susceptibility profile and pathogenicity of H7N9 influenza virus (Anhui1 lineage) with R292K substitution. [ Emerg Microbes Infect, 2014, 3(11):e78]	PubMed: 26038501
Drug susceptibility profile and pathogenicity of H7N9 influenza virus (Anhui1 lineage) with R292K substitution. [Zhang XN, et al. Emerg Microbes Infec, 2014, 3, e78]

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