Peramivir Trihydrate

N. catalogoS2716 Lotto:S271601

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Dati tecnici

Formula

C₁₅H₂₈N₄O₄.3H₂O

Peso molecolare

382.45

Numero CAS

1041434-82-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

5%TFA

3 mg/mL (7.84 mM)

DMSO

0.2 mg/mL (0.52 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Clear solution

5%TFA 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.15mg/ml (0.39mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified TFA stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione	Peramivir Trihydrate (BCX-1812, RWJ-270201, S-021812) è un triidrato dell'agente anti-infettivo peramivir, che è un analogo dello stato di transizione e un potente e specifico inibitore della Neuraminidase virale dell'Influenza Virus con un IC50 mediano di 0,09 nM.
In vivo	Peramivir protects mice against severe disease outcomes following infection with highly pathogenic avian influenza and multi-dose treatment was efficacious in ferrets. Peramivir combined with Oseltamivir perform better than suboptimal doses of each compound alone to treat influenza infections in mice. Peramivir (30 mg/kg) is effective in promoting the survival of mice infected with systemically replicating H5N1 virus. Peramivir is 30% protective against H1N1 virus in mice at 0.5 mg/kg/d, but ineffective at lower doses when used as monotherapy. Peramivir combined with favipiravir increases the numbers of survivors by 10-50% when the 0.025 mg/kg/d, 0.05 mg/kg/d, and 0.1 mg/kg/d doses of Peramivir are combined with 20 mg/kg/d Favipiravir and when all doses of Peramivir are combined with 40 mg/kg/d Favipiravir. Peramivir combined with favipiravir results in an increase in lifespan, improved body weight and significant reductions in lung hemorrhage score and lung weight in H1N1 infected mice. Peramivir (1 mg/kg/d) combined with Rimantadine (5 mg/kg/d and 10 mg/kg/d) produces weight losses of 1.69 and 0.69, respectively, whereas the combination of 3.0 mg/kg/d Peramivir with 10 and 30 mg/kg/d Rimantadine does not show any weight loss in sub-lethal influenza A (H3N2) virus mouse model.

Descrizione

Peramivir Trihydrate (BCX-1812, RWJ-270201, S-021812) è un triidrato dell'agente anti-infettivo peramivir, che è un analogo dello stato di transizione e un potente e specifico inibitore della Neuraminidase virale dell'Influenza Virus con un IC50 mediano di 0,09 nM.

In vivo

Peramivir protects mice against severe disease outcomes following infection with highly pathogenic avian influenza and multi-dose treatment was efficacious in ferrets. Peramivir combined with Oseltamivir perform better than suboptimal doses of each compound alone to treat influenza infections in mice. Peramivir (30 mg/kg) is effective in promoting the survival of mice infected with systemically replicating H5N1 virus. Peramivir is 30% protective against H1N1 virus in mice at 0.5 mg/kg/d, but ineffective at lower doses when used as monotherapy. Peramivir combined with favipiravir increases the numbers of survivors by 10-50% when the 0.025 mg/kg/d, 0.05 mg/kg/d, and 0.1 mg/kg/d doses of Peramivir are combined with 20 mg/kg/d Favipiravir and when all doses of Peramivir are combined with 40 mg/kg/d Favipiravir. Peramivir combined with favipiravir results in an increase in lifespan, improved body weight and significant reductions in lung hemorrhage score and lung weight in H1N1 infected mice. Peramivir (1 mg/kg/d) combined with Rimantadine (5 mg/kg/d and 10 mg/kg/d) produces weight losses of 1.69 and 0.69, respectively, whereas the combination of 3.0 mg/kg/d Peramivir with 10 and 30 mg/kg/d Rimantadine does not show any weight loss in sub-lethal influenza A (H3N2) virus mouse model.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18234269/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20633577/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18573280/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22429564/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20943201/

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Convalida del prodotto da parte del cliente

: , , Emerg Microbes Infect, 2014, 3(11): e78.

Selleck's Peramivir Trihydrate È stato citato da 4 Pubblicazioni

Intra-patient neuraminidase mutations in avian H5N1 influenza virus reduce sialidase activity to complement weaker hemagglutinin binding and facilitate human infection [ PLoS Pathog, 2026, 22(1):e1013863]	PubMed: 41575943
The Synergistic Effect of Baloxavir and Neuraminidase Inhibitors against Influenza Viruses In Vitro [ Viruses, 2024, 16(9)1467]	PubMed: 39339943
Drug susceptibility profile and pathogenicity of H7N9 influenza virus (Anhui1 lineage) with R292K substitution. [ Emerg Microbes Infect, 2014, 3(11):e78]	PubMed: 26038501
Drug susceptibility profile and pathogenicity of H7N9 influenza virus (Anhui1 lineage) with R292K substitution. [Zhang XN, et al. Emerg Microbes Infec, 2014, 3, e78]

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