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Oseltamivir Phosphate Neuraminidase inibitore

N. Cat.S2597

Oseltamivir Phosphate (Tamiflu) è un inibitore potente e selettivo della Neuraminidase, essenziale per la replicazione dei virus Influenza A e B, utilizzato per prevenire l'influenza.
Oseltamivir Phosphate  Neuraminidase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 410.4

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%
99.99

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dellattività PMID
MDCK cells Function assay 36 h Antiinfluenza activity against influenza A virus H3N2 infected in MDCK cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 36 hrs, IC50=1.1 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 410.4 Formula

C16H28N2O4.H3PO4

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 204255-11-8 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Tamiflu Smiles CCC(CC)OC1C=C(CC(C1NC(=O)C)N)C(=O)OCC.OP(=O)(O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 82 mg/mL (199.8 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Neuraminidase
In vitro

Oseltamivir Phosphate, gli anticorpi anti-Neu1 e l'inibitore specifico della metalloproteinasi-9 della matrice bloccano l'attività di Neu1 associata alle cellule TNBC MDA-MB-231 stimolate dall'EGF. Oseltamivir rallenta la diffusione del Influenza Virus tra le cellule del corpo impedendo al virus di tagliare chimicamente i legami con la sua cellula ospite.

In vivo

La monoterapia con Oseltamivir Phosphate può essere la terapia di trattamento efficace per i TNBC (carcinomi mammari triplo-negativi). È efficace nel trattamento delle infezioni causate dai virus Influenza H5N1 e H9N2 nei topi. Dopo la somministrazione, il profarmaco (Oseltamivir Phosphate) viene facilmente assorbito dal tratto gastrointestinale e rapidamente convertito nel metabolita attivo, OC. In tutti i gruppi di pazienti, OC ha un'alta biodisponibilità e viene distribuito sistemicamente ai siti di infezione a concentrazioni sufficienti per inibire una serie di Neuraminidasi del Influenza Virus.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20215135/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05375864 Not yet recruiting
Severe Influenza
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
December 1 2022 Not Applicable
NCT02507648 Completed
Healthy
Genuine Research Center Egypt|Pharmacare PLC Palestine
March 2013 Phase 1
NCT01690637 Terminated
Influenza|Human Influenza
Centers for Disease Control and Prevention|Universidad del Valle Guatemala|Hospital Nacional San Juan de Dios de Santa Ana El Salvador|Hospital Nacional San Juan de Dios de San Miguel El Salvador|Hospital Del Nino Panama|Hospital de Especialidades Pediátricas Omar Torrijos Herrera Panama|Hospital Jose Domingo de Obaldia Panama
September 2012 Phase 4
NCT01443806 Completed
Metabolic Disease
University of Oxford|South East Asia Infectious Disease Clinical Research Network
July 2011 Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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