Name: Flavoxate HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4027
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S402701 Water]10 mg/mL]false]DMSO]3 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.98%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.98

Target correlati	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro AChR Inibitori	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	427.92	Formula	C₂₄H₂₅NO₄.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	3717-88-2	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NSC-114649			Smiles	CC1=C(OC2=C(C1=O)C=CC=C2C(=O)OCCN3CCCCC3)C4=CC=CC=C4.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 10 mg/mL

DMSO : 3 mg/mL (7.01 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (70.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	mAChR 12.2 μM
In vitro	Il Flavoxate sposta il [³H]nitrendipine sui siti di legame dei canali del Ca²⁺ con una IC50 di 254 μM. Il Flavoxate (>10 μM) sopprime le contrazioni indotte dal carbachol in strisce di detrusore di ratto isolate con un valore di pD di 4,55. Il Flavoxate (>10 μM) sopprime le contrazioni indotte dal Ca²⁺ in strisce di detrusore di ratto isolate con un valore di pIC50 di 4,92. Il Flavoxate (0,01 μM −10 μM) inibisce la formazione di CAMP in modo concentrazione-dipendente in membrane dello striato e della corteccia cerebrale di ratto, un'azione che è completamente abolita pretrattando le membrane con tossina della pertosse (PTX). Il Flavoxate provoca una riduzione concentrazione-dipendente della contrazione indotta da K⁺ della vescica urinaria umana. Il Flavoxate inibisce l'ampiezza di picco delle correnti di Ba²⁺ in entrata sensibili alla nifedipina e voltaggio-dipendenti in modo voltaggio- e concentrazione-dipendente con un valore di Ki di 10 μM in miociti del detrusore umano. Il Flavoxate inibisce le correnti di Ba²⁺ in entrata voltaggio-dipendenti sensibili alla nifedipina nei miociti del detrusore umano sia a 30 °C (Ki = 5,1 mM) che a 37 °C (Ki = 4,6 mM).
In vivo	Il Flavoxate (10 mg/kg) sopprime sia una contrazione fasica iniziale, in rapido aumento (fase 1) che le contrazioni toniche (fase 2) nella stessa misura nei ratti. Il Flavoxate (10 mg/kg) abolisce le contrazioni della vescica senza causare alcun cambiamento nell'ampiezza delle contrazioni nei ratti. Il Flavoxate (3 mg/kg) abolisce l'attività neurale efferente e le contrazioni della vescica associate per circa 10 minuti senza modificare la pressione vescicale basale nei ratti. Il Flavoxate iniettato ICV (da 50 a 200 μg/ratto) o IT (da 100 a 200 μg/ratto) abolisce le contrazioni ritmiche della vescica durante e dopo l'iniezione per cinque-quindici minuti in modo dose-dipendente nei ratti. Il Flavoxate (3 mg/kg, e.v.) abolisce le contrazioni ritmiche della vescica e gli intervalli massimi delle contrazioni di svuotamento sono di 7,20 min.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10965989/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8776621/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8842386/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15965499/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17909749/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Flavoxate HCl AChR antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 427.92