Name: CA-074 methyl ester (CA-074 Me)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7420
Rating: 5 (47 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.55%

99.55

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Altro Cathepsin B Inibitori	Nitroxoline

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dellattività	PMID
MCF-10A neoT	Function assay		2 hrs		Inhibition of cathepsin B in human MCF-10A neoT cells assessed as proteolysis of extracellular membrane by measuring decrease in intracellular degradation of DQ-collagen 4 at 50 uM incubated for 2 hrs followed by DQ-collagen addition measured for 2 hrs.	29503024
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	397.47	Formula	C₁₉H₃₁N₃O₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	147859-80-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Cathepsin B Inhibitor IV			Smiles	CCCNC(=O)C1C(O1)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)N2CCCC2C(=O)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 79 mg/mL (198.75 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : 2.5 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (12.58mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (6.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Cathepsin B
In vitro	CA-074Me è in grado di inibire la catepsina L all'interno di cellule HL-60 vive e di forme ematiche di Trypanosoma brucei brucei, ma non inibisce la catepsina L in assenza di tioli. Il CA-074Me viene convertito in CA-074 da esterasi intracellulari ed è, pertanto, in grado di inibire la catepsina B in cellule HL-60 deplete di GSH. Si suggerisce che CA-074 piuttosto che CA-074Me dovrebbe essere usato per inibire selettivamente la catepsina B all'interno di cellule viventi. Le dimensioni e il numero dei miotubi e i livelli indotti di attività della creatina fosfochinasi correlata alla fusione e della proteina a catena pesante della miosina sono ridotti dal 30 al 50% nei mioblasti trattati con CA074Me. Queste riduzioni sono anche correlate alla dose. Concentrazioni micromolari di CA074Me inibiscono l'attività della catB nei mioblasti in differenziazione.
In vivo	La somministrazione di CA074Me ai topi APP di Londra porta a un miglioramento significativo del deficit di memoria, riduce il carico di placche amiloidi nel cervello, riduce i livelli di Aβ40 e Aβ42 nel cervello e riduce il frammento C-terminale della β-secretasi (CTFβ) derivato da APP dalla β-secretasi rispetto agli animali di controllo non trattati. Non ha alcun effetto su nessuno di questi parametri nei topi che esprimono il sito della β-secretasi mutante Swe di APP (nei topi APP svedesi/di Londra). La somministrazione icv in vivo di CA074Me a cavie normali porta a una sostanziale riduzione dei livelli di Aβ cerebrale e inibisce l'attività della β-secretasi.
Riferimenti	[1] https://benthamopen.com/contents/pdf/TOEIJ/TOEIJ-4-11.pdf [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12234099/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CA-074 methyl ester (CA-074 Me) Cathepsin B inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 397.47