In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
5.000mg/ml
(12.58mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
2.500mg/ml
(6.29mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) è un derivato permeabile alla membrana di CA-074 e agisce come un inibitore irreversibile della cathepsin B.
Target
Cathepsin B
In vitro
CA-074Me è in grado di inibire la catepsina L all'interno di cellule HL-60 vive e di forme ematiche di Trypanosoma brucei brucei, ma non inibisce la catepsina L in assenza di tioli. Il CA-074Me viene convertito in CA-074 da esterasi intracellulari ed è, pertanto, in grado di inibire la catepsina B in cellule HL-60 deplete di GSH. Si suggerisce che CA-074 piuttosto che CA-074Me dovrebbe essere usato per inibire selettivamente la catepsina B all'interno di cellule viventi. Le dimensioni e il numero dei miotubi e i livelli indotti di attività della creatina fosfochinasi correlata alla fusione e della proteina a catena pesante della miosina sono ridotti dal 30 al 50% nei mioblasti trattati con CA074Me. Queste riduzioni sono anche correlate alla dose. Concentrazioni micromolari di CA074Me inibiscono l'attività della catB nei mioblasti in differenziazione.
In vivo
La somministrazione di CA074Me ai topi APP di Londra porta a un miglioramento significativo del deficit di memoria, riduce il carico di placche amiloidi nel cervello, riduce i livelli di Aβ40 e Aβ42 nel cervello e riduce il frammento C-terminale della β-secretasi (CTFβ) derivato da APP dalla β-secretasi rispetto agli animali di controllo non trattati. Non ha alcun effetto su nessuno di questi parametri nei topi che esprimono il sito della β-secretasi mutante Swe di APP (nei topi APP svedesi/di Londra). La somministrazione icv in vivo di CA074Me a cavie normali porta a una sostanziale riduzione dei livelli di Aβ cerebrale e inibisce l'attività della β-secretasi.
HL-60 cells are pre-treated for 24 h with 200 μM BSO followed by 60 min with 1 mM DEM. Thereafter, the cells(1×106/ml) are incubated with 100 μM CA-074 or CA-074Me, in the presence of 1% DMSO, 200 μM BSO and 1 mM DEM at 37°C. Control cultures are treated with 1% DMSO alone or with 100 μM Z-FA-DMK in the presence of 200 μM BSO and 1 mM DEM. Untreated HL-60 cells are incubated with 100 μM CA-074 or CA-074Me, in the presence of 1% DMSO at 37°C. Untreated control cultures are incubated with 1% DMSO alone or with 100 μM Z-FA-DMK. After 2 h incubation, cells are washed three times with PBS/1% glucose and lysed in 100 mM citrate, pH 5.0, 2% Chaps (106 cells/100 μl). Subsequently, the lysate is centrifuged and the clarified supernatant used to assay for proteolytic activity.
An ALZET osmotic minipump was implanted subcutaneously in the midscapular area of the back of each animal. A catheter was connected to the osmotic minipump and inserted into the lateral ventricle of the brain (icv).
Mitochondrial DNA from endothelial cells activated the cGAS-STING pathway and regulated pyroptosis in lung ischaemia reperfusion injury after lung transplantation
[ Immunobiology, 2025, 230(1):152865]
The Parkinson's disease risk gene cathepsin B promotes fibrillar alpha-synuclein clearance, lysosomal function and glucocerebrosidase activity in dopaminergic neurons
[ Mol Neurodegener, 2024, 19(1):88]
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