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Atazanavir HIV Protease inibitore

Name: Atazanavir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4662
Rating: 5 (11 reviews)

N. Cat.S4662

Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) è un inibitore azapaptidico e della proteasi dell'HIV che viene utilizzato nel trattamento delle infezioni da HIV e dell'AIDS in combinazione con altri agenti anti-HIV. Questo composto è un substrato e un inibitore dell'isoenzima 3A del citocromo P450 (CYP3A4) e un inibitore e induttore della P-glicoproteina.

Atazanavir HIV Protease inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 704.86

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.74%

99.74

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase Serine Protease
Altro HIV Protease Inibitori	Pepstatin A Limonin Temsavir (BMS-626529) NBD-556 Bevirimat GS-6207 Rosamultin Dextran sulfate sodium (DSS) Mericitabine Azvudine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	704.86	Formula	C₃₈H₅₂N₆O₇	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	198904-31-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632			Smiles	CC(C)(C)C(C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(CN(CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=N3)NC(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)OC)O)NC(=O)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 60 mg/mL (85.12 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3mg/ml (4.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.43mg/ml (0.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	HIV protease
In vitro	Atazanavir ha una potente attività in vitro con concentrazioni efficaci al 50 e al 90% (EC50) di 2-5 nM e 9-15 nM rispettivamente contro il virus di tipo selvaggio. Questo composto è in grado di indurre potentemente la risposta allo stress del reticolo endoplasmatico (RE) nelle cellule di glioma maligno, come indicato da livelli elevati di GRP78 e CHOP, e dall'attivazione della caspasi-4, che porta alla morte cellulare.
In vivo	Atazanavir ha un'eccellente biodisponibilità orale nell'intervallo del 60-70%.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12225250/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24379203/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18006837/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04121195	Active not recruiting	HIV/AIDS\|Tuberculosis	University of Liverpool\|European and Developing Countries Clinical Trials Partnership (Funder)\|Joint Clinical Research Centre Kampala Uganda\|University of Cape Town Cape Town South Africa\|Infectious Diseases Institute Makerere University College of Health Sciences Kampala Uganda\|University of Turin Turin Italy	October 30 2020	Phase 2\|Phase 3
NCT02697851	Terminated	HIV	St Stephens Aids Trust\|Bristol-Myers Squibb	July 2016	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):