In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) è un inibitore azapaptidico e della proteasi dell'HIV che viene utilizzato nel trattamento delle infezioni da HIV e dell'AIDS in combinazione con altri agenti anti-HIV. Questo composto è un substrato e un inibitore dell'isoenzima 3A del citocromo P450 (CYP3A4) e un inibitore e induttore della P-glicoproteina.
Target
HIV protease
In vitro
Atazanavir ha una potente attività in vitro con concentrazioni efficaci al 50 e al 90% (EC50) di 2-5 nM e 9-15 nM rispettivamente contro il virus di tipo selvaggio. Questo composto è in grado di indurre potentemente la risposta allo stress del reticolo endoplasmatico (RE) nelle cellule di glioma maligno, come indicato da livelli elevati di GRP78 e CHOP, e dall'attivazione della caspasi-4, che porta alla morte cellulare.
In vivo
Atazanavir ha un'eccellente biodisponibilità orale nell'intervallo del 60-70%.
The malignant glioma cell lines U251, LN229 and T98G
Concentrazioni
0-100 μM
Tempo di incubazione
48 h
Metodo
U251, T98G, and LN229 glioblastoma cell lines are exposed to increasing concentrations of nelfinavir and atazanavir. Cells cultured in 96-well plates are treated with drugs for 48 h, and cell growth and survival are determined by conventional MTT assay.
Antiretroviral Drugs Regulate Epigenetic Modification of Cardiac Cells Through Modulation of H3K9 and H3K27 Acetylation
[ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:634774]
The neuropeptides VIP and PACAP inhibit SARS-CoV-2 replication in monocytes and lung epithelial cells, decrease production of proinflammatory cytokines, and VIP
[ BioRxiv, 2021, 10.1101/2020.07.25.220806]
Calibrating the In Vitro-In Vivo Correlation for OATP-Mediated Drug-Drug Interactions with Rosuvastatin Using Static and PBPK Models
[ Drug Metab Dispos, 2020, 48(12):1264-1270]
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