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Ritonavir HIV Protease inibitore

Name: Ritonavir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1185
Rating: 5 (48 reviews)

N. Cat.S1185

Ritonavir è un inibitore del Cytochrome P450 3A e della Protease; Inoltre inibisce il Cytochrome P450 2D6, la P-Glycoprotein e induce il Cytochrome P450 2C19, il Cytochrome P450 1A2, il Cytochrome P450 2C9, il Cytochrome P450 2B6 e le UDP Glucuronosyltransferases. Questo composto induce l'apoptosis.

Ritonavir HIV Protease inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 720.94

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase Serine Protease
Altro HIV Protease Inibitori	Pepstatin A Limonin Temsavir (BMS-626529) NBD-556 Bevirimat GS-6207 Rosamultin Dextran sulfate sodium (DSS) Mericitabine Azvudine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	720.94	Formula	C₃₇H₄₈N₆O₅S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	155213-67-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	ABT-538,A 84538, RTV			Smiles	CC(C)C(NC(=O)N(C)CC1=CSC(=N1)C(C)C)C(=O)NC(CC(O)C(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)OCC3=CN=CS3)CC4=CC=CC=C4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (138.7 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (41.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	CYP3A4 HIV
In vitro	Ritonavir è un inibitore molto potente della 6β-idrossilazione del testosterone mediata dal CYP3A4 con Ki media di 19 nM e inibisce anche l'idrossilazione del tolbutamide con IC50 di 4,2 μM. Questo composto è un potente inibitore delle biotrasformazioni mediate dal CYP3A (ossidazione della nifedipina con IC50 di 0,07 mM, 2-idrossilazione del 17alfa-etinilestradiolo con IC50 di 2 mM; idrossilazione della terfenadina con IC50 di 0,14 mM). È anche un inibitore delle reazioni mediate da CYP2D6 (IC50 = 2,5 mM) e CYP2C9/10 (IC50 = 8,0 mM). Questo agente provoca un aumento della vitalità cellulare nelle colture di PBMC umane non infette. Diminuisce marcatamente la suscettibilità delle PBMC all'apoptosi correlata a livelli inferiori di espressione della caspasi-1, diminuzioni della colorazione con annessina V e riduce l'attività della caspasi-3 nelle colture di PBMC umane non infette. Il composto inibisce l'induzione della produzione di fattore di necrosi tumorale (TNF) da parte di PBMC e monociti in modo tempo- e dose-dipendente a concentrazioni non tossiche. Inibisce l'estrusione di saquinavir mediata dalla p-glicoproteina con una IC50 di 0,2 μM, indicando un'elevata affinità del ritonavir per la p-glicoproteina. Questa sostanza chimica inibisce potentemente il metabolismo microsomiale epatico umano di ABT-378 con Ki di 13 nM. Quando combinato con ABT-378 (a rapporti 3:1 e 29:1), inibisce il CYP3A (IC50 = 1,1 e 4,6 μM), sebbene meno potentemente di Ritonavir (IC50 = 0,14 μM).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9278209/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8613951/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10551732/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11230802/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10421617/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29686423/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33722611/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06397144	Not yet recruiting	Biological Availability\|Healthy Participants	Pfizer	February 14 2025	Phase 1
NCT06139796	Not yet recruiting	HIV Infections	PENTA Foundation\|AMS-PHPT Research Collaboration\|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France\|Centre Mère et Enfant de la Fondation Chantal Biya\|Centre Hospitalier National d''Enfants Albert Royer\|University of Zimbabwe Clinical Research Centre (UZCRC)\|Baylor College of Medicine	June 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT05953545	Not yet recruiting	Chronic Hepatitis Delta	National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	May 15 2024	Phase 2
NCT06291831	Active not recruiting	COVID-19	Pfizer	March 13 2024	--
NCT06085924	Recruiting	COVID-19	Pfizer	November 14 2023	--
NCT06016556	Completed	Covid-19	Pfizer	October 17 2023	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):