Ritonavir

N. catalogoS1185 Lotto:S118505

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Dati tecnici

Formula

C37H48N6O5S2
Peso molecolare 720.94 Numero CAS 155213-67-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (138.7 mM)
Ethanol 100 mg/mL (138.7 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Ritonavir è un inibitore del Cytochrome P450 3A e della Protease; Inoltre inibisce il Cytochrome P450 2D6, la P-Glycoprotein e induce il Cytochrome P450 2C19, il Cytochrome P450 1A2, il Cytochrome P450 2C9, il Cytochrome P450 2B6 e le UDP Glucuronosyltransferases. Questo composto induce l'apoptosis.
Target
CYP3A4 HIV
In vitro

Ritonavir è un inibitore molto potente della 6β-idrossilazione del testosterone mediata dal CYP3A4 con Ki media di 19 nM e inibisce anche l'idrossilazione del tolbutamide con IC50 di 4,2 μM.

Questo composto è un potente inibitore delle biotrasformazioni mediate dal CYP3A (ossidazione della nifedipina con IC50 di 0,07 mM, 2-idrossilazione del 17alfa-etinilestradiolo con IC50 di 2 mM; idrossilazione della terfenadina con IC50 di 0,14 mM). È anche un inibitore delle reazioni mediate da CYP2D6 (IC50 = 2,5 mM) e CYP2C9/10 (IC50 = 8,0 mM).

Questo agente provoca un aumento della vitalità cellulare nelle colture di PBMC umane non infette. Diminuisce marcatamente la suscettibilità delle PBMC all'apoptosi correlata a livelli inferiori di espressione della caspasi-1, diminuzioni della colorazione con annessina V e riduce l'attività della caspasi-3 nelle colture di PBMC umane non infette. Il composto inibisce l'induzione della produzione di fattore di necrosi tumorale (TNF) da parte di PBMC e monociti in modo tempo- e dose-dipendente a concentrazioni non tossiche.

Inibisce l'estrusione di saquinavir mediata dalla p-glicoproteina con una IC50 di 0,2 μM, indicando un'elevata affinità del ritonavir per la p-glicoproteina.

Questa sostanza chimica inibisce potentemente il metabolismo microsomiale epatico umano di ABT-378 con Ki di 13 nM. Quando combinato con ABT-378 (a rapporti 3:1 e 29:1), inibisce il CYP3A (IC50 = 1,1 e 4,6 μM), sebbene meno potentemente di Ritonavir (IC50 = 0,14 μM).

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[6]
  • Linee cellulari

    CD4+ T cells

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    36 h

  • Metodo

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 36 h.
Studio sugli animali:

[7]
  • Modelli animali

    BALB/c mice

  • Dosaggi

    60 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9278209/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8613951/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10551732/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11230802/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10421617/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29686423/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33722611/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Primary myeloma cells were treated with DMSO or ritonavir for 72 hours before annexin V/DAPI staining. Values are normalized to DMSO-treated samples (n=1 for eachpatient sample).

Dati da [ Blood , 2012 , 119, 4686-97 ]

(A) KMS11 and(B) L363 cells were plated in 5mM glucose medium with ritonavir or DMSO (D) for 17 hours. Glucose consumption rates are normalized to untreated cells (not shown).(C) KMS11 and (D) L363 cells were treated with ritonavir or DMSO for 72 hours. Relative viable cell numbers were determined by MTS assay and normalized tountreated cells (not shown).

Dati da [ Blood , 2012 , 119, 4686-97 ]

Sellecks Ritonavir È stato citato da 49 Pubblicazioni

Adenosine signalling drives antidepressant actions of ketamine and ECT [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9] PubMed: 41193806
Neospora caninum triggers the release of heterophil extracellular traps in chickens [ Vet Parasitol, 2025, 337:110471] PubMed: 40245810
Enhancer reprogramming underlies therapeutic utility of a SMARCA2 degrader in SMARCA4 mutant cancer [ Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00396-9] PubMed: 39378885
The host-targeted antiviral drug Zapnometinib exhibits a high barrier to the development of SARS-CoV-2 resistance [ Antiviral Res, 2024, 225:105840] PubMed: 38438015
Ritonavir reverses resistance to docetaxel and cabazitaxel in prostate cancer cells with acquired resistance to docetaxel [ Cancer Drug Resist, 2024, 7:3] PubMed: 38318527
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int. J. Mol. Sci, 2023, 10.3390/ijms24076062] PubMed: None
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062] PubMed: 37047038
RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599] PubMed: 37797618
Study of the effect of biomolecules on the solubility of poorly soluble drugs [ dspace, 2023, ] PubMed: none
The IDentif.AI-x pandemic readiness platform: Rapid prioritization of optimized COVID-19 combination therapy regimens [ NPJ Digit Med, 2022, 5(1):83] PubMed: 35773329

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