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Pancuronium dibromide AChR antagonista

N. Cat.S2497

Pancuronium dibromide è un antagonista competitivo del nicotinic acetylcholine receptor, utilizzato come miorilassante.
Pancuronium dibromide AChR antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 732.67

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%
99.97

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 732.67 Formula

C35H60N2O4.2Br

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 15500-66-0 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (136.48 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
AChR
In vitro

Il Pancuronium provoca un blocco a canale aperto dei canali del recettore nicotinico dell'acetilcolina di tipo embrionale dopo co-applicazione del bloccante e dell'acetilcolina, caratterizzato da una diminuzione della costante di tempo del decadimento della corrente. Il Pancuronium provoca anche un blocco competitivo dei canali del recettore nicotinico dell'acetilcolina di tipo embrionale. Il Pancuronium aumenta la frequenza cardiaca, il vecuronio e il rocuronio producono effetti inotropi positivi, e il vecuronio accorcia la refrattarietà negli atri di ratto isolati. Il Pancuronium (0,5 mM) induce un completo sbiadimento della contrazione tetanica lasciando inalterata la contrazione singola nel muscolo estensore lungo delle dita del ratto. Il Pancuronium diminuisce l'ampiezza e aumenta il cedimento tetanico dei treni di potenziali di placca (e.p.ps) evocati alla frequenza di 50 Hz nel muscolo estensore lungo delle dita del ratto.

In vivo

Il Pancuronium diminuisce il volume corrente (VT) e la ventilazione minuto (VE) nei cani ad alta dose dell'82%. Il Pancuronium diminuisce il volume corrente (VT) e la ventilazione minuto (VE) nei cani a bassa dose del 40% e 55%. Il Pancuronium limita l'iperemia cerebrale durante le crisi prolungate attenuando gli aumenti della pressione sanguigna come risultato dell'eliminazione dell'attività muscolare scheletrica nei suinetti neonati. Il Pancuronium produce una differenza significativa rispetto al controllo osservata a concentrazioni di gallamina che vanno da 0,032-0,32 mM in strisce di muscolo liscio tracheale di porcellini d'India.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8653697/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1635828/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7491091/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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