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Pancuronium dibromide nAChR Antagonist

N. Cat.: S2497

Pancuronium dibromide is a competitive nicotinic acetylcholine receptor antagonist, used as a muscle relaxant.
Pancuronium dibromide AChR antagonist Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 732.67

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.97%
99.97

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 732.67 Formula

C35H60N2O4.2Br

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 15500-66-0 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (136.48 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
AChR
In vitro

Pancuronium results in open channel block of embryonic-type nicotinic acetylcholine receptor channels after coapplication of blocker and acetylcholine, characterized by decrease of the time constant of current decay. Pancuronium also results in competitive block of embryonic-type nicotinic acetylcholine receptor channels. Pancuronium increases heart rate, vecuronium and rocuronium produces positive inotropic effects, and vecuronium shortens refractoriness in isolated rat atria.  Pancuronium (0.5 mM) induces a complete fade of the tetanic contraction while leaving the twitch unaffected in the extensor digitorum longus muscle of the rat. Pancuronium decreases the amplitude and increases the tetanic rundown of trains of endplate potentials (e.p.ps) evoked in the frequency of 50 Hz in the extensor digitorum longus muscle of the rat.

In vivo

Pancuronium decreases tidal volume (VT) and minute ventilation (VE) in high dose dogs by 82%. Pancuronium decreases tidal volume (VT) and minute ventilation (VE) in low dose dogs by 40% and 55%. Pancuronium limits cerebral hyperemia during prolonged seizures by attenuating increases in blood pressure as a result of elimination of skeletal muscle activity in newborn pigs. Pancuronium results in a significant difference with control is observed at gallamine concentrations ranging from 0.032-0.32 mM  in tracheal smooth muscle strips from guinea-pigs.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8653697/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1635828/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7491091/