Name: Oxybutynin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1754
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro AChR Inibitori	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	357.49	Formula	C₂₂H₃₁NO₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	5633-20-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCN(CC)CC#CCOC(=O)C(C1CCCCC1)(C2=CC=CC=C2)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 71 mg/mL (198.6 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 71 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (27.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	AChR
In vitro	La N-desetilazione di Oxybutynin nei microsomi epatici umani in vitro è potentemente inibita dal ketoconazolo (IC50 4,5 mM), meno e in modo variabile dall'itraconazolo e non dalla chinidina o da altri inibitori di riferimento, suggerendo che gli enzimi CYP3A sono i catalizzatori predominanti della reazione. Questo composto inibisce le attività associate a CYP3A4 e CYP2D6 (testosterone 6 beta-idrossilasi e destrometorfano O-demetilasi, rispettivamente) nei microsomi epatici umani. È predominantemente metabolizzato da CYP3A4 e CYP3A5 ma non da CYP2D6. Questa sostanza chimica (30, 100 nM) antagonizza competitivamente le contrazioni indotte dall'acetilcolina ma non altera quelle indotte dall'istamina. Essa (fino a 10 mM) induce una depressione non competitiva delle risposte a entrambi gli agonisti e provoca uno spostamento parallelo a destra delle contrazioni indotte dal Ca2+ in strisce di taenia caeci immerse in un mezzo privo di Ca2+ e ad alto contenuto di K+. Essa (1-10 mM) compromette le contrazioni muscolari ritmiche in mezzo normale e dopo l'aggiunta di CaCl2 in mezzo privo di Ca2+. Questo composto aumenta la pressione di perfusione a partire da 100 mM nel fegato di ratto perfuso. Aumenta anche la pressione di perfusione nell'arteria epatica.
In vivo	Oxybutynin diminuisce significativamente il potenziale di legame (BP) di (+)N-[(11)C]metil-3-piperidil benzilato ([(11)C](+)3-MPB) nella corteccia cerebrale e nel corpo striato del ratto in modo dose-dipendente. Questo composto induce una diminuzione significativa della pressione di minzione senza cambiamenti nel BVC nei ratti ostruiti.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9584328/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2881993/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12969440/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20598326/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1956871/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05637671	Recruiting	Vasomotor Symptoms	Cairo University	February 10 2022	Phase 3
NCT04526353	Unknown status	Male Urogenital Diseases	University Hospital Bordeaux	September 10 2020	Phase 2
NCT02522936	Withdrawn	Overactive Bladder\|Xerostomia\|Compliance	University of Southern California	August 1 2018	Phase 4
NCT02099695	Withdrawn	Hyperhidrosis	Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.\|Hospital Israelita Albert Einstein\|University of Sao Paulo	December 2015	Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Oxybutynin AChR antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 357.49