solo per uso di ricerca
N. Cat.S1636
| Target correlati | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV |
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| Altro Antibiotics for Mammalian Cell Culture Inibitori | Tylosin tartrate |
| Peso molecolare | 924.08 | Formula | C47H73NO17 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 1397-89-3 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | NSC 527017 | Smiles | CC1C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=CC(CC2C(C(CC(O2)(CC(CC(C(CCC(CC(CC(=O)OC(C(C1O)C)C)O)O)O)O)O)O)O)C(=O)O)OC3C(C(C(C(O3)C)O)N)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 4.5 mg/mL
(4.86 mM)
Water : 4.5 mg/mL Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
ergosterol
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| In vitro |
La somministrazione di Amphotericin B è limitata dalla tossicità correlata all'infusione, inclusi febbre e brividi, un effetto postulato come risultante dalla produzione di citochine proinfiammatorie da parte delle cellule immunitarie innate. Questo composto induce la trasduzione del segnale e il rilascio di citochine infiammatorie dalle cellule che esprimono TLR2 e CD14. Interagisce con il colesterolo, il principale sterolo delle membrane dei mammiferi, limitando così l'utilità di questo composto chimico a causa della sua tossicità relativamente elevata. Questo farmaco è disperso come stato pre-micellare o come stato altamente aggregato nella sottofase. Uccide i promastigoti unicellulari di Leishmania (LPs) solo quando si formano pori acquosi permeabili a piccoli cationi e anioni. Questo composto (0,1 mM) induce un potenziale di polarizzazione, indicando una fuoriuscita di K+ in liposomi caricati con KCl sospesi in una soluzione di saccarosio isoosmotica. Esso (0,05 mM) mostra un collasso quasi totale del potenziale di membrana negativo, indicando l'ingresso di Na+ nelle cellule.
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| In vivo |
Amphotericin B prolunga il tempo di incubazione e diminuisce l'accumulo di PrPSc nel modello di scrapie di criceto. Questo composto riduce notevolmente i livelli di PrPSc nei topi con encefalopatie spongiformi subacute trasmissibili (TSSE). Esercita un effetto diretto su Plasmodium falciparum e influenza l'eriptosi degli eritrociti infetti, la parassitemia e la sopravvivenza dell'ospite nella malaria murina. Questa sostanza chimica tende a ritardare l'aumento della parassitemia e ritarda significativamente la morte dell'ospite nei topi infetti da Plasmodium berghei.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05593666 | Recruiting | Primary Visceral Leishmaniasis |
Drugs for Neglected Diseases|Novartis Pharmaceuticals |
December 27 2022 | Phase 2 |
| NCT05108545 | Unknown status | Neutropenia and Fever |
CSPC ZhongQi Pharmaceutical Technology Co. Ltd. |
December 15 2021 | Phase 3 |
| NCT04993222 | Completed | Bioequivalence |
CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co. Ltd. |
June 4 2020 | Phase 1 |
| NCT03905447 | Terminated | Aspergillosis|Lung Transplant Infection |
Pulmocide Ltd |
September 17 2019 | Phase 2 |
| NCT03828773 | Recruiting | Candidiasis|Fungal Infection|Acute Myeloid Leukemia|Genetic Predisposition|Aspergillosis |
Bochud Pierre-Yves|Swiss National Science Foundation|Centre Hospitalier Universitaire Vaudois |
February 11 2019 | Not Applicable |
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