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Amphotericin B Antibiotics for Mammalian Cell Culture Inibitore

N. Cat.: S1636

Amphotericin B (AMB, NSC 527017) è un antibiotico polienico anfifilico che permeabilizza le membrane contenenti ergosterolo.
Amphotericin B  Antibiotics for Mammalian Cell Culture Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 924.08

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.61%
99.61

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 924.08 Formula

C47H73NO17

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1397-89-3 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NSC 527017 Smiles CC1C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=CC(CC2C(C(CC(O2)(CC(CC(C(CCC(CC(CC(=O)OC(C(C1O)C)C)O)O)O)O)O)O)O)C(=O)O)OC3C(C(C(C(O3)C)O)N)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 4.5 mg/mL (4.86 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 4.5 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
ergosterol
In vitro
Amphotericin B administration is limited by infusion-related toxicity, including fever and chills, an effect postulated to result from proinflammatory cytokine production by innate immune cells. This compound induces signal transduction and inflammatory cytokine release from cells expressing TLR2 and CD14. It interacts with cholesterol, the major sterol of mammal membranes, thus limiting the usefulness of this chemical due to its relatively high toxicity. This drug is dispersed as a pre-micellar or as a highly aggregated state in the subphase. It only kills unicellular Leishmania promastigotes (LPs) when aqueous pores permeable to small cations and anions are formed. This compound (0.1 mM) induces a polarization potential, indicating K+ leakage in KCl-loaded liposomes suspended in an iso-osmotic sucrose solution. It (0.05 mM) exhibits a nearly total collapse of the negative membrane potential, indicating Na+ entry into the cells.
In vivo
Amphotericin B results in prolonging the incubation time and decreasing PrPSc accumulation in the hamster scrapie model. This compound markedly reduces PrPSc levels in mice with transmissible subacute spongiform encephalopathies (TSSE). It exerts a direct effect on Plasmodium falciparum and influences eryptosis of infected erythrocytes, parasitemia and hostsurvival in murine malaria. This chemical tends to delay the increase of parasitemia and significantly delays host death plasmodium berghei-infected mice.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7915757/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12741794/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05593666 Recruiting
Primary Visceral Leishmaniasis
Drugs for Neglected Diseases|Novartis Pharmaceuticals
December 27 2022 Phase 2
NCT05108545 Unknown status
Neutropenia and Fever
CSPC ZhongQi Pharmaceutical Technology Co. Ltd.
December 15 2021 Phase 3
NCT04993222 Completed
Bioequivalence
CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co. Ltd.
June 4 2020 Phase 1
NCT03905447 Terminated
Aspergillosis|Lung Transplant Infection
Pulmocide Ltd
September 17 2019 Phase 2
NCT03828773 Recruiting
Candidiasis|Fungal Infection|Acute Myeloid Leukemia|Genetic Predisposition|Aspergillosis
Bochud Pierre-Yves|Swiss National Science Foundation|Centre Hospitalier Universitaire Vaudois
February 11 2019 Not Applicable