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Amphotericin B Antibiotics for Mammalian Cell Culture inibitore

N. Cat.S1636

Amphotericin B (AMB, NSC 527017) è un antibiotico polienico anfifilico che permeabilizza le membrane contenenti ergosterolo.
Amphotericin B  Antibiotics for Mammalian Cell Culture inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 924.08

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.61%
99.61

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 924.08 Formula

C47H73NO17

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1397-89-3 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NSC 527017 Smiles CC1C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=CC(CC2C(C(CC(O2)(CC(CC(C(CCC(CC(CC(=O)OC(C(C1O)C)C)O)O)O)O)O)O)O)C(=O)O)OC3C(C(C(C(O3)C)O)N)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 4.5 mg/mL (4.86 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 4.5 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
ergosterol
In vitro
La somministrazione di Amphotericin B è limitata dalla tossicità correlata all'infusione, inclusi febbre e brividi, un effetto postulato come risultante dalla produzione di citochine proinfiammatorie da parte delle cellule immunitarie innate. Questo composto induce la trasduzione del segnale e il rilascio di citochine infiammatorie dalle cellule che esprimono TLR2 e CD14. Interagisce con il colesterolo, il principale sterolo delle membrane dei mammiferi, limitando così l'utilità di questo composto chimico a causa della sua tossicità relativamente elevata. Questo farmaco è disperso come stato pre-micellare o come stato altamente aggregato nella sottofase. Uccide i promastigoti unicellulari di Leishmania (LPs) solo quando si formano pori acquosi permeabili a piccoli cationi e anioni. Questo composto (0,1 mM) induce un potenziale di polarizzazione, indicando una fuoriuscita di K+ in liposomi caricati con KCl sospesi in una soluzione di saccarosio isoosmotica. Esso (0,05 mM) mostra un collasso quasi totale del potenziale di membrana negativo, indicando l'ingresso di Na+ nelle cellule.
In vivo
Amphotericin B prolunga il tempo di incubazione e diminuisce l'accumulo di PrPSc nel modello di scrapie di criceto. Questo composto riduce notevolmente i livelli di PrPSc nei topi con encefalopatie spongiformi subacute trasmissibili (TSSE). Esercita un effetto diretto su Plasmodium falciparum e influenza l'eriptosi degli eritrociti infetti, la parassitemia e la sopravvivenza dell'ospite nella malaria murina. Questa sostanza chimica tende a ritardare l'aumento della parassitemia e ritarda significativamente la morte dell'ospite nei topi infetti da Plasmodium berghei.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7915757/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12741794/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05593666 Recruiting
Primary Visceral Leishmaniasis
Drugs for Neglected Diseases|Novartis Pharmaceuticals
December 27 2022 Phase 2
NCT05108545 Unknown status
Neutropenia and Fever
CSPC ZhongQi Pharmaceutical Technology Co. Ltd.
December 15 2021 Phase 3
NCT04993222 Completed
Bioequivalence
CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co. Ltd.
June 4 2020 Phase 1
NCT03905447 Terminated
Aspergillosis|Lung Transplant Infection
Pulmocide Ltd
September 17 2019 Phase 2
NCT03828773 Recruiting
Candidiasis|Fungal Infection|Acute Myeloid Leukemia|Genetic Predisposition|Aspergillosis
Bochud Pierre-Yves|Swiss National Science Foundation|Centre Hospitalier Universitaire Vaudois
February 11 2019 Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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