solo per uso di ricerca
N. Cat.: S1636
Struttura chimica
| Target correlati | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV |
|---|---|
| Altro Antibiotics for Mammalian Cell Culture Inibitori | Tylosin tartrate |
| Peso molecolare | 924.08 | Formula | C47H73NO17 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 1397-89-3 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | NSC 527017 | Smiles | CC1C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=CC(CC2C(C(CC(O2)(CC(CC(C(CCC(CC(CC(=O)OC(C(C1O)C)C)O)O)O)O)O)O)O)C(=O)O)OC3C(C(C(C(O3)C)O)N)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 4.5 mg/mL
(4.86 mM)
Water : 4.5 mg/mL Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
ergosterol
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| In vitro |
Amphotericin B administration is limited by infusion-related toxicity, including fever and chills, an effect postulated to result from proinflammatory cytokine production by innate immune cells. This compound induces signal transduction and inflammatory cytokine release from cells expressing TLR2 and CD14. It interacts with cholesterol, the major sterol of mammal membranes, thus limiting the usefulness of this chemical due to its relatively high toxicity. This drug is dispersed as a pre-micellar or as a highly aggregated state in the subphase. It only kills unicellular Leishmania promastigotes (LPs) when aqueous pores permeable to small cations and anions are formed. This compound (0.1 mM) induces a polarization potential, indicating K+ leakage in KCl-loaded liposomes suspended in an iso-osmotic sucrose solution. It (0.05 mM) exhibits a nearly total collapse of the negative membrane potential, indicating Na+ entry into the cells.
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| In vivo |
Amphotericin B results in prolonging the incubation time and decreasing PrPSc accumulation in the hamster scrapie model. This compound markedly reduces PrPSc levels in mice with transmissible subacute spongiform encephalopathies (TSSE). It exerts a direct effect on Plasmodium falciparum and influences eryptosis of infected erythrocytes, parasitemia and hostsurvival in murine malaria. This chemical tends to delay the increase of parasitemia and significantly delays host death plasmodium berghei-infected mice.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05593666 | Recruiting | Primary Visceral Leishmaniasis |
Drugs for Neglected Diseases|Novartis Pharmaceuticals |
December 27 2022 | Phase 2 |
| NCT05108545 | Unknown status | Neutropenia and Fever |
CSPC ZhongQi Pharmaceutical Technology Co. Ltd. |
December 15 2021 | Phase 3 |
| NCT04993222 | Completed | Bioequivalence |
CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co. Ltd. |
June 4 2020 | Phase 1 |
| NCT03905447 | Terminated | Aspergillosis|Lung Transplant Infection |
Pulmocide Ltd |
September 17 2019 | Phase 2 |
| NCT03828773 | Recruiting | Candidiasis|Fungal Infection|Acute Myeloid Leukemia|Genetic Predisposition|Aspergillosis |
Bochud Pierre-Yves|Swiss National Science Foundation|Centre Hospitalier Universitaire Vaudois |
February 11 2019 | Not Applicable |