Amphotericin B

N. catalogoS1636 Lotto:S163605

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Dati tecnici

Formula

C47H73NO17
Peso molecolare 924.08 Numero CAS 1397-89-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 4.5 mg/mL (4.86 mM)
Water 4.5 mg/mL (4.86 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Amphotericin B (AMB, NSC 527017) è un antibiotico polienico anfifilico che permeabilizza le membrane contenenti ergosterolo.
Target
ergosterol
In vitro La somministrazione di Amphotericin B è limitata dalla tossicità correlata all'infusione, inclusi febbre e brividi, un effetto postulato come risultante dalla produzione di citochine proinfiammatorie da parte delle cellule immunitarie innate. Questo composto induce la trasduzione del segnale e il rilascio di citochine infiammatorie dalle cellule che esprimono TLR2 e CD14. Interagisce con il colesterolo, il principale sterolo delle membrane dei mammiferi, limitando così l'utilità di questo composto chimico a causa della sua tossicità relativamente elevata. Questo farmaco è disperso come stato pre-micellare o come stato altamente aggregato nella sottofase. Uccide i promastigoti unicellulari di Leishmania (LPs) solo quando si formano pori acquosi permeabili a piccoli cationi e anioni. Questo composto (0,1 mM) induce un potenziale di polarizzazione, indicando una fuoriuscita di K+ in liposomi caricati con KCl sospesi in una soluzione di saccarosio isoosmotica. Esso (0,05 mM) mostra un collasso quasi totale del potenziale di membrana negativo, indicando l'ingresso di Na+ nelle cellule.
In vivo Amphotericin B prolunga il tempo di incubazione e diminuisce l'accumulo di PrPSc nel modello di scrapie di criceto. Questo composto riduce notevolmente i livelli di PrPSc nei topi con encefalopatie spongiformi subacute trasmissibili (TSSE). Esercita un effetto diretto su Plasmodium falciparum e influenza l'eriptosi degli eritrociti infetti, la parassitemia e la sopravvivenza dell'ospite nella malaria murina. Questa sostanza chimica tende a ritardare l'aumento della parassitemia e ritarda significativamente la morte dell'ospite nei topi infetti da Plasmodium berghei.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12860979/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9138890/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8660406/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7915757/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12741794/

Sellecks Amphotericin B È stato citato da 15 Pubblicazioni

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Synergistic effect of pyrvinium pamoate and posaconazole against Cryptococcus neoformans in vitro and in vivo [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1074903] PubMed: 36569209
Bioanalytical methods for pharmacokinetic studies of antileishmanial drugs [ Biomed Chromatogr, 2022, e5519.] PubMed: 36208186
Targeted gene correction and functional recovery in achondroplasia patient-derived iPSCs [ Stem Cell Res Ther, 2021, 12(1):485] PubMed: 34454631
Synthetic Derivatives of Ciclopirox are Effective Inhibitors of Cryptococcus neoformans [ ACS Omega, 2021, 6(12):8477-8487] PubMed: 33817509
Discovery of broad-spectrum fungicides that block septin-dependent infection processes of pathogenic fungi [ Nat Microbiol, 2020, 10.1038/s41564-020-00790-y] PubMed: 32958858
Anti-fungal activity of a novel triazole, PC1244, against emerging azole-resistant Aspergillus fumigatus and other species of Aspergillus. [ J Antimicrob Chemother, 2019, 74(10):2950-2958] PubMed: 31361006

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