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β-Amyloid (1-42), human è un frammento peptidico composto da 42 amminoacidi, derivato dalla proteina precursore dell'amiloide (APP), e svolge un ruolo cruciale nella malattia di Alzheimer (AD). Si autoaggrega in oligomeri e fibrille, con la forma oligomerica che è la più neurotossica. Questi aggregati formano placche amiloidi, una caratteristica distintiva dell'AD, che interferiscono con le funzioni cellulari, causano disfunzione mitocondriale e portano alla morte delle cellule neuronali attraverso lo stress ossidativo, la disregolazione del calcio e l'infiammazione.
Carbetocin Acetate è un analogo dell'ossitocina a lunga durata d'azione e un potente agonista del recettore dell'ossitocina (OXTR), con una migliore stabilità in vivo rispetto all'ossitocina.
Eptifibatide Acetate è un eptapeptide ciclico costruito da 6 amminoacidi e un residuo di mercaptopropionile. Un ponte disolfuro si forma tra mercaptopropionile e cisteina. L'eptifibatide previene l'aggregazione piastrinica. Uno studio mostra l'inibizione della glicoproteina piastrinica IIb/IIIa nelle sindromi coronariche acute.
Octreotide (SMS 201-995) acetate è il sale acetato di un ottapeptide ciclico. È un ottapeptide a lunga azione con proprietà farmacologiche che mimano quelle dell'ormone naturale somatostatin.
Cetrotide (NS 75A Acetate, SB 075 Acetate, SB 75 Acetate) è un ormone sintetico che blocca gli effetti del Gonadotropin Releasing Hormone (GnRH) con un IC50 di 1,21 nM.
Argipressin acetate è un ormone neuroipofisario presente nella maggior parte dei mammiferi. Agisce come neurotrasmettitore a livello delle sinapsi cerebrali, aumenta il [Ca2+]i nei neuroni ippocampali di ratto in coltura.
Atosiban è un antagonista competitivo dell'ossitocina e della vasopressina, esibendo un'elevata affinità per entrambi i recettori. Viene utilizzato per trattare i travagli pretermine.
L'Oxytocin (Syntocinon) è un peptide di nove aminoacidi sintetizzato nei neuroni ipotalamici e trasportato lungo gli assoni della neuroipofisi per la secrezione nel sangue.
CCK Octapeptide (Sincalide, Colecistochinina Octapeptide, CCK-OP, CCK-8, SQ 19,844) è un ormone peptidico endogeno trovato nell'intestino e nel cervello che stimola la digestione.
Terlipressin Acetate è un analogo della vasopressina usato come farmaco vasoattivo nella gestione dell'ipotensione. È stato trovato efficace quando la norepinefrina non aiuta.
La Somatostatin Acetate è un ormone peptidico che regola il sistema endocrino e influenza la neurotrasmissione e la proliferazione cellulare tramite l'interazione con i recettori della somatostatina accoppiati a proteine G e l'inibizione del rilascio di numerosi ormoni secondari.
Exenatide (Exendin-4) Acetate, un peptide di 39 amminoacidi originariamente isolato dalle ghiandole salivari del mostro di Gila (Heloderma suspectum), differisce dall'exendina-3 solo in due posizioni vicine al N-terminale.
GLP-1 (7-37) Acetate è una forma troncata e bioattiva di GLP-1 che è il prodotto della lavorazione del proglucagone nelle cellule L endocrine intestinali. È un potente ormone insulinotropico.
Il Ganirelix acetato (Antagon, Orgalutran) è un decapeptide sintetico con un'elevata attività antagonista contro l'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH) naturalmente presente.
Ziconotide acetate (SNX-111 acetate), un peptide, è un potente e selettivo bloccante del canale del calcio di tipo N. L'acetato di Ziconotide riduce la trasmissione sinaptica e può essere utilizzato per la ricerca sul dolore cronico.
Il Bax inhibitor peptide V5 (BIP-V5, BAX Inhibiting Peptide V5) è un pentapeptide permeabile alle cellule che blocca il dominio di legame della ku70 e previene il cambiamento conformazionale di Bax e la traslocazione mitocondriale. Inibisce l'apoptosi mediata da Bax.
Desmopressin è un octapeptide sintetico, e un analogo dell'ormone umano arginina vasopressina con attività antidiuretiche e coagulanti. È un agonista selettivo per il vasopressin V2 receptor (V2R).
L'Angiotensin II (AngII) è un ormone octapeptidico che influenza le attività del cuore, del rene, della vascolarizzazione e del cervello. Agisce legandosi a recettori specifici presenti sulle membrane cellulari.
Carperitide Acetate è un analogo sintetico del peptide natriuretico atriale umano (ANP) contenente 28 amminoacidi. Agisce come inibitore della secrezione di endothelin-1 quando stimolato dall'angiotensina II (Ang II), probabilmente attraverso un meccanismo cGMP-dipendente. Induce natriuresi, diuresi e vasodilatazione, riducendo efficacemente il volume sanguigno e alleviando lo sforzo cardiaco. Sopprimendo il sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS), aiuta a prevenire il rimodellamento miocardico e la fibrosi, migliorando così la funzione cardiaca e diminuendo l'incidenza di fibrillazione atriale postoperatoria, insufficienza cardiaca e ictus. Carperitide Acetate inibisce la secrezione di endothelin-1 in modo dose-dipendente.
L'acetato di Lanreotide (Laromustine, Angiopeptin, BIM 23014, Dermopeptin, Ipstyl, ITM-014, Somatulina, Somatuline, Lanreotidum), un analogo del peptide nativo di somatostatina, è un inibitore fisiologico dell'ormone della crescita (GH). Lanreotide ha anche effetti antitumorali.
Abaloparatide (BA058, BIM-44058, ITM-058) è un nuovo peptide di 34 amminoacidi selezionato per essere un attivatore potente e selettivo della via di segnalazione del Parathyroid Hormone Receptor (PTH1R) con una IC50 di 0,117 nM nell'analisi SOST.
BAM(8-22), un prodotto di scissione proteolitica della proencefalina A, è un potente attivatore dei Mas-related G-protein-coupled receptors (Mrgprs), MrgprC11 e hMrgprX1, e induce il grattamento nei topi in modo Mrgpr-dipendente.
Bulevirtide (Myrcludex B) è un inibitore del recettore del polipeptide co-trasportatore di sodio-taurocolato (NTCP) con IC50 di ~80 pM e inattiva la funzione NTCP a concentrazioni ben al di sotto di quelle richieste per bloccare il trasporto dei sali biliari.
Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate) è un agonista del Melanocortin Receptor (MCR) recentemente approvato negli USA per il trattamento di donne in premenopausa con disturbo da desiderio sessuale ipoattivo (HSDD) acquisito e generalizzato, caratterizzato da un basso desiderio sessuale che causa notevole disagio o difficoltà interpersonali.
Linaclotide è un agonista potente e selettivo della guanilato ciclasi C (GC-C) che esercita effetti farmacologici localmente nel tratto gastrointestinale.
Etelcalcetide HCl (AMG 416) è un nuovo agonista peptidico sintetico del recettore sensibile al calcio (CaSR) composto da una catena lineare di sette d-amminoacidi con una d-cisteina legata a una l-cisteina tramite un legame disolfuro.
Dulaglutide è un agonista del GLP-1 Receptor approvato per la gestione dell'iperglicemia nelle persone con diabete di tipo 2 in molti paesi. P1115 è la sua parte polipeptidica biologicamente attiva, la sequenza è His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Glu-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Gly-Gly.
Epitalon è un agente anti-età e un attivatore della telomerase, con un effetto inibitorio sullo sviluppo di tumori spontanei nei topi, nonché azioni geroprotettive e la somministrazione intranasale aumenta l'attività neuronale, può anche essere utilizzato per il cancro, la vecchiaia e la Retinite Pigmentosa.
Plecanatide, un analogo di Uroguanylin, è un agonista orale attivo del recettore della guanilato ciclasi-C (GC-C). Plecanatide attiva i recettori GC-C per stimolare la sintesi di cGMP con un EC50 di 190 nM nel saggio su cellule T84. Plecanatide mostra attività antinfiammatoria in modelli di colite murina.
Neuropeptide Y (NPY), un peptide di 36 aminoacidi ampiamente distribuito nei neuroni del sistema nervoso centrale, è un agente neuroprotettivo contro la neurotossicità del β-amyloid che influenza la sintesi e il rilascio del fattore di crescita nervoso (NGF) da parte dei neuroni corticali.
L'Obestatin (human) è un peptide di 23 aminoacidi, una contrazione di obeso che regola l'appetito e la motilità gastrointestinale tramite la sua interazione con GPR39. Può essere usato per la perdita di peso.
Obestatin(rat), codificata dal gene della Grelina, è un c-peptide, composto da 23 aminoacidi. Obestatin(rat) sopprime l'assunzione di cibo, inibisce la contrazione digiunale e diminuisce l'aumento di peso corporeo. L'obestatina è un ligando endogeno del recettore 39 accoppiato a proteine G (GPR39). Obestatin(rat) ha attività antinfiammatorie, anti-infarto miocardico e antiossidanti.
Peptide YY (3-36) (human) è un peptide endogeno che sopprime l'appetito. Peptide YY (PYY) (3-36), Human, un agonista del recettore Y2 del neuropeptide Y (NPY), è un potente inibitore della secrezione intestinale[1].
Il Peptide YY (PYY) è un ormone intestinale che regola l'appetito e inibisce la secrezione pancreatica. Il Peptide YY (PYY) può mediare i suoi effetti attraverso i recettori del Neuropeptide Y.
Pasireotide (SOM230) è un analogo della somatostatina, ligando multi-recettore, con elevata affinità di legame per i sottotipi di somatostatin receptor (SSTR) sst1,2,3 e sst5. Sopprime potentemente la secrezione di GH, IGF-I e ACTH, indicando una potenziale efficacia nell'acromegalia e nella malattia di Cushing.
Substance P TFA (Neurokinin P TFA) è un neuropeptide, che agisce come neurotrasmettitore e come neuromodulatore nel SNC. Il recettore endogeno per Substance P è il recettore della neurokinina 1 (recettore NK1, NK1R).
La Xenin è un peptide di 25 aminoacidi inizialmente isolato dalla mucosa gastrica umana. La Xenin è un ormone intestinale che può ridurre l'assunzione di cibo.
Dynorphin (1-17) (Dynorphin A (swine)), un peptide oppioide endogeno, è un attivatore molto potente del recettore oppioide kappa (KOR). La Dynorphin A funge anche da agonista per altri recettori oppioidi, come mu (MOR) e delta (DOR)[1].
Kassinin è un peptide derivato dalla rana Kassina. Kassinin appartiene alla famiglia delle tachichinine di neuropeptidi (NK1R, NK2R, NK3R). Kassinin viene secreto come risposta di difesa, coinvolgendo la segnalazione neuropeptidica.
Gastrin Tetrapeptide (colecistochinina tetrapeptide, tetragastrina, CCK-4) è il tetrapeptide C-terminale della gastrina, può stimolare la secrezione gastrica, ed è anche un agonista del cholecystokinin (CCK)-4 receptor, con l'effetto di protezione della mucosa gastrica.
HIV Peptide T (Peptide T), un octapeptide sintetico e un agente antivirale da utilizzare nell'infezione da HIV, il cui meccanismo d'azione consiste nell'inibizione competitiva del legame di gp120 (una proteina di superficie dell'HIV) al recettore CD4, nel legame omologo ai recettori del peptide vasoattivo intestinale (VIP) e nel blocco della produzione e funzione delle citochine.
Thymulin (FTS) è un ormone neuroendocrino con azioni immunoregolarie, con potenziale antinfiammatorio mediante la down-regolazione del rilascio di mediatori infiammatori, come citochine e chemochine, la up-regolazione di fattori antinfiammatori, come l'interleukin (IL)-10, esercitando il controllo molecolare tramite la regolazione dei fattori di trascrizione e dei mediatori.
Abarelix (R3827; PPI 149) è un potente antagonista dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH), utilizzato per il trattamento del cancro alla prostata.
Antide(Iturelix), un antagonista dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GNRH), inibisce l'apoptosi delle cellule follicolari preovulatorie nell'ovaio di ratto.
BPC157 (Bepecin, PL 14736), un piccolo pentadecapeptide sintetizzato chimicamente e una sequenza parziale della proteina BPC del succo gastrico umano, che ha dimostrato di essere sicuro negli studi clinici per le malattie infiammatorie intestinali e potrebbe essere in grado di curare la deiscenza dell'anastomosi intestinale.
Saralasin Acetate, un analogo octapeptidico dell'angiotensina II, è un inibitore competitivo altamente specifico dell'angiotensina II che viene utilizzato nella diagnosi dell'ipertensione.
Difelikefalin (CR-845, FE-202845), un agonista perifericamente ristretto e selettivo del kappa opioid receptor (KOR), produce effetti antinfiammatori e ha il potenziale di modulare il prurito in condizioni come la malattia renale cronica.
Oglufanide (H-Glu-Trp-OH, L-Glutamyl-L-tryptophan), un immunomodulatore dipeptidico isolato dal timo di vitello, inibisce il fattore di crescita dell'endotelio vascolare (VEGF), e stimola anche la risposta immunitaria al virus dell'epatite C (HCV) e alle infezioni Bacterial intracellulari.
PKI 14-22 amide, myristoylated è un potente inibitore della PKA dipendente dal cAMP, che può ridurre la risposta fagocitica mediata da IgG e inibisce anche l'adesione dei neutrofili.
Malantide è un dodecapeptide sintetico derivato dal sito fosforilato dalla proteina chinasi cAMP-dipendente (PKA) sulla subunità β della fosforilasi chinasi, che è un substrato altamente specifico per PKA con un Km di 15 μM.
Z-FY-CHO (Z-Phe-Tyr-CHO) è un potente e specifico inibitore della Cathepsin L (CTSL) che migliora l'apoptosi cellulare e preserva un'efficace degradazione autofagica.
Epsilon-V1-2 (ε-V1-2), un peptide derivato dalla PKCε, è un inibitore selettivo della PKCε, che può inibire la traslocazione della PKCε, ma non delle PKCα, β e δ.
Angstrom6 (peptide A6) è un peptide a otto L-aminoacidi (Ac-KPSSPPEE-NH2) con estremità bloccate, derivato dal dominio peptidico di connessione biologicamente attivo della serina proteasi, l'attivatore del plasminogeno urochinasi umano (uPA), che può legarsi al CD44, con conseguente inibizione della migrazione, invasione e metastasi delle cellule tumorali, e la modulazione della segnalazione cellulare mediata dal CD44.
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1), un piccolo peptide molecolare e antagonista competitivo del fattore di crescita trasformante-β1 (TGF-β1), protegge contro la fibrosi subaracnoidea e l'idrocefalo dopo emorragia subaracnoidea (ESA).
Pep2m, myristoylated (TFA) è un peptide permeabile alle cellule, che può interrompere le interazioni dei bersagli a valle della proteina chinasi ζ (PKMζ), fattore sensibile alla N-etilmaleimide/subunità 2 del recettore del glutammato (NSF/GluR2).
Sakamototide substrate peptide TFA è un substrato peptidico per i membri della famiglia delle chinasi AMPK, utilizzato nei saggi di attività chinasica.
Protamine sulfate è una proteina policationica, altamente carica positivamente, derivata dalla proteina dello sperma di salmone, utilizzata per neutralizzare l'anticoagulazione indotta dalla somministrazione di eparina non frazionata (UFH) a seguito di procedure chirurgiche cardiovascolari.
LL37 (Human cathelicidin, Ropocamptide) è un peptide antimicrobico correlato alla catelicidina con potenti proprietà chemiotattiche e immunomodulatorie.
Il tosilato di TMPyP4 (TMP 1363), un ligando specifico per i quadruplex, inibisce l'interazione tra G-quadruplex (G4) e IGF-1 (Insulin-like growth factor type I). Il tosilato di TMPyP4 è anche un inibitore della telomerase con effetti antitumorali.
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein 35-55, mouse, rat (MOG 35-55) è un componente minore della mielina del SNC che induce encefalomielite autoimmune sperimentale in topi C57BL/6 mediante una risposta delle cellule T encefalitogeniche.
GsMTx4 (Grammostola spatulata mechanotoxin 4, M-theraphotoxin-Gr1a, M-TRTX-Gr1a) è un peptide del veleno di ragno che inibisce i canali meccanosensibili (MSC) cationici appartenenti alle famiglie di canali Piezo e TRP.
Tirzepatide (LY3298176, GIP/GLP-1 RA, TZP) sodium è un agonista duale del recettore GIP/GLP-1. Tirzepatide induce in modo differenziale l'internalizzazione dei recettori GIP e GLP-1 con valori di EC50 rispettivamente di 18,2 nM e 18,1 nM.
alpha-MSH TFA (α-MSH TFA, α-MSH Trifluoroacetate, alpha-MSH Trifluoroacetate, α-Melanocyte-stimulating hormone TFA, α-Melanocyte-stimulating hormone Trifluoroacetate) è un ormone peptidico di 13 amminoacidi. Un agonista endogeno del MC4R. alpha-MSH TFA è un agonista endogeno di MC3R e MC4R con EC50 di 0,16 nM e 56 nM per hMC3R e hMC4R in cellule Hepa, rispettivamente.
11R-VIVIT TFA (inibitore di NFAT), un breve peptide, inibisce l'attivazione di NFAT attraverso l'interazione con il sito di legame della calcineurina per NFAT e quindi previene la traslocazione nucleare senza influenzare l'attività della calcineurina fosfatasi.
gp91ds-tat, un inibitore peptidico per l'assemblaggio della NADPH oxidase, è composto dalla sequenza gp91phox legata al peptide tat del virus dell'immunodeficienza umana. La sequenza tat facilita l'ingresso di questo peptide nelle cellule.
Box5, un esapeptide N-butilossicarbonilico derivato da Wnt5a (t-Boc-Met-Asp-Gly-Cys-Glu-Leu), agisce come antagonista di Wnt5a, inibisce la migrazione basale e l'invasione delle cellule di melanoma HTB63 che esprimono Wnt5a, antagonizza gli effetti di Wnt5a sulla migrazione e l'invasione delle cellule di melanoma inibendo direttamente la segnalazione di PKC e Ca(2+) indotta da Wnt5a.
Disitertide (P144) è un inibitore peptidico del fattore di crescita trasformante beta 1 (TGF-β1) specificamente progettato per bloccare l'interazione con il suo recettore, è anche un inibitore della PI3K e un induttore di apoptosi.
Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct, NA-1) è un inibitore della densità postsinaptica-95 (PSD-95), con valori di EC50 di 6,7 nM e 670 nM rispettivamente per PSD-95d2 (dominio PDZ 2 di PSD-95) e PSD-95d1, e interrompe l'interazione PSD-95/NMDAR, inibendo il legame di NR2A e NR2B a PSD-95 con valori di IC50 di 0,5 μM e 8 μM, rispettivamente; inibisce anche l'interazione della sintasi neuronale dell'ossido nitrico (nNOS)/PSD-95 e possiede efficacia neuroprotettiva.
Retatrutide (LY3437943) agisce come un peptide triplo agonista del Glucagon Receptor (GCGR), del glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) e del glucosedependent insulinotropic polypeptide receptor (GIPR). Retatrutide si lega ai GCGR, GLP-1R e GIPR umani con valori di EC50 di 5,79, 0,775 nM e 0,0643, rispettivamente. Retatrutide ha il potenziale per l'uso nella ricerca sull'obesità.
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) è un analogo sintetico dell'ossintomodulina a lunga azione che funge da doppio agonista del recettore del peptide-1 glucagone-simile (GLP-1R) e del Glucagon Receptor (GCGR). Il composto mostra affinità di legame per GCGR umano e murino (valori Ki di 17,7 nM e 15,9 nM, rispettivamente) e GLP-1R (valori Ki di 28,6 nM e 25,1 nM, rispettivamente). Nelle isole pancreatiche di topo, mazdutide stimola la secrezione di insulina con un EC50 di 5,2 nM. Questo agente è stato studiato nella ricerca relativa all'obesità e al diabete di tipo 2 (T2D).
L'Apamin, una neurotossina peptidica di 18 amminoacidi presente nell'apitossina (veleno d'api), ha dimostrato di possedere proprietà antinfiammatorie e antifibrotiche. È noto per essere un bloccante altamente selettivo dei canali K+ (SK) attivati dal Ca2+ e per ridurre l'espressione di α-SMA nelle cellule HSC-T6 indotte da TGF-β1.
Anakinra (Raleukin, AMG-719) è un antagonista esogeno del recettore dell'interleuchina-1 umana ricombinante che inibisce anche l'attività della caspasi-1 e della caspasi-9 con Ki di 0,201 μM e 0,31 μM rispettivamente. Viene utilizzato nella ricerca per studiare il blocco dell'IL-1 in modelli di infiammazione, crescita tumorale, trapianto di isole e danno cardiaco.
CYN154806, un ottapeptide ciclico, è un antagonista potente e selettivo del recettore SST2 della somatostatina, con valori di pIC50 di 8,58, 5,41, 6,07, 5,76 e 6,48 per i recettori ricombinanti umani SST2, SST1, SST3, SST4 e SST5 rispettivamente.
SN52, un peptide permeabile alle cellule contenente il NLS p50, è un inibitore selettivo della via NF-κB. Blocca selettivamente e completamente l'import nucleare di p52 e RelB indotto dalle radiazioni ionizzanti (IR). Migliora anche la radiosensibilità delle cellule di cancro alla prostata.
ADH-1, un antagonista della N-caderina, blocca l'adesione cellulare mediata dalla N-caderina. Mostra una significativa attività antitumorale contro le cellule che esprimono N-caderina nei saggi in vitro.
Etanercept, una proteina di fusione dimerica, funziona come inibitore del TNF legandosi al TNF. Blocca competitivamente l'attacco sia del TNF-α che del TNF-β ai loro recettori di superficie cellulare, neutralizzando così l'attività biologica del TNF. Etanercept ha dimostrato efficacia nel trattamento dell'artrite reumatoide, dell'artrite idiopatica giovanile e della psoriasi a placche.
La Bromelain è un estratto acquoso di ananas composto al 95% da una miscela di proteasi, che agisce come inibitore della Prostaglandina E2 (PGE2) e della Cox-2. Esibisce potenti funzioni antinfiammatorie, antitrombotiche, fibrinolitiche e antitumorali.
La Proteinase K è una serina endoproteasi, viene utilizzata per isolare i nuclei amiloidi ed è efficace su un ampio intervallo di pH (4–12), anche in presenza di SDS o urea. È comunemente usata come reagente preparativo per la distruzione di proteine, incluse DNAsi e RNAsi, nelle preparazioni di DNA e RNA.
Fetuin, Fetal Bovine Serum, una proteina prevalente trovata nel plasma bovino fetale, è l'equivalente bovino della glicoproteina umana α2HS (α2HS), comunemente usata come supplemento in vari mezzi privi di siero. Inibisce l'attività della tripsina e migliora l'attaccamento, la crescita e la differenziazione cellulare nei sistemi di coltura.
PLGA (50:50) (poli(acido lattico-co-glicolico) (50:50)) è un copolimero di acido polilattico (PLA) e acido poliglicolico (PGA) che può essere utilizzato per fabbricare dispositivi per la somministrazione di farmaci e applicazioni di ingegneria tissutale.
La Bovine Serum Albumin (BSA, albumina di siero bovino) è un efficiente agente passivante che inibisce il legame proteico non specifico in saggi come l'ELISA. Viene utilizzata per rivestire substrati idrofobici, migliorando le proprietà antivegetative e riducendo le interazioni del sistema immunitario.
ODN 1826 sodium (CpG 1826 sodium) è un oligodeossinucleotide CpG sintetico e agonista della via di segnalazione TLR9, che induce l'arresto della fase G1 e l'apoptosi nelle cellule di linfoma A20, stimolando al contempo la produzione di NO e iNOS in modelli murini, come parte della sua attività immunostimolatoria.
Exendin-4 (Exenatide) è un peptide di 39 aminoacidi e un potente agonista a lunga durata d'azione del glucagon-like peptide-1(GLP-1) receptor con una IC50 di 3,22 nM. È utilizzato nella ricerca e come potenziale trattamento a lungo termine per il diabete mellito di tipo 2.
Gastrin I, human è un importante analogo della gastrina, un ormone peptidico gastrointestinale endogeno. Svolge ruoli chiave nella digestione e nell'omeostasi energetica tramite l'attivazione del CCK2 receptor nei processi digestivi che includono la secrezione di acido gastrico, il rilascio di enzimi pancreatici, lo svuotamento della cistifellea e la motilità intestinale.
Icotrokinra (JNJ-77242113, JNJ-2113, PN-235) è un antagonista oralmente disponibile e selettivo del recettore IL-23. Esso inibisce anche la fosforilazione di STAT3 indotta da IL-23 nelle cellule mononucleate del sangue periferico con un IC50 di 5,6 pM e sopprime la produzione di IFN-γ indotta da IL-23 nelle cellule NK con un IC50 di 18,4 pM. Mostra anche attività antinfiammatoria in un modello di colite indotta da TNBS nei ratti e presenta un potenziale per lo studio della psoriasi, dell'artrite psoriasica e delle malattie infiammatorie intestinali.
Allo-aca (ARV-1803) è un peptide sintetico che funziona come antagonista specifico del recettore della leptina, bloccando efficacemente la segnalazione della leptina sia in vitro che in vivo. Dimostra anche potenziali applicazioni terapeutiche nel trattamento delle malattie oftalmiche.
Jagged-1 (188-204) (TFA) è un frammento peptidico della proteina Jagged-1 (JAG-1) con attività agonista di Notch. JAG-1 è altamente espresso nelle cellule di mieloma multiplo (MM) coltivate e primarie. JAG-1 induce anche la maturazione delle cellule dendritiche umane derivate dai monociti.
Nangibotide TFA è un peptide sintetico che inibisce specificamente la via del TREM-1 (triggering receptor expressed on myeloid cells-1) agendo come recettore esca per bloccarne l'attivazione. Riduce l'infiammazione eccessiva, ripristina la funzione vascolare e migliora la sopravvivenza in modelli animali di shock settico.
Cytochrome C è una proteina mitocondriale essenziale per il trasporto di elettroni e la produzione di energia. In seguito a segnali Apoptosis, si lega alla cardiolipina, acquisisce attività perossidasica e innesca la morte cellulare tramite l'attivazione delle caspasi. La sua funzione è strettamente regolata dalla fosforilazione tessuto-specifica e dal legame con l'ATP, che controllano la respirazione, la produzione di ROS e la sensibilità all'Apoptosis.
CIRC-014 è un inibitore macrociclico di cyclin A/B RxL biodisponibile per via orale. CIRC-014 mostra una robusta attività antitumorale in modelli PDX di carcinoma polmonare a piccole cellule (SCLC) chemioresistenti e induce l'attivazione di SAC e l'apoptosi in vivo.
