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Tirzepatide (LY3298176) sodium

N. Cat.P1206

Tirzepatide (LY3298176, GIP/GLP-1 RA, TZP) sodium è un agonista duale del recettore GIP/GLP-1. Tirzepatide induce in modo differenziale l'internalizzazione dei recettori GIP e GLP-1 con valori di EC50 rispettivamente di 18,2 nM e 18,1 nM.

Sequenza aminoacidica

Tirzepatide (LY3298176) sodium Amino-acid Sequence

Numero CAS 2023788-19-2 (free base)

Sellecks Tirzepatide (LY3298176) sodium È stato citato da 10 Pubblicazioni

Controllo qualità

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Informazioni chimiche e solubilità

Conservazione (dalla data di ricezione)	3 years-20°C powder	Conservazione delle soluzioni stock Aliquotare le soluzioni stock per evitare cicli ripetuti di congelamento-scongelamento	1 year-80°Cin solvent
			1 month-20°Cin solvent

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (20.77 mM)；
(Il DMSO contaminato dallumidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore del peso molecolare

In vivo Lotto: Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.					Calcolatore di formulazione in vivo
	Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.	Calcolatore di formulazione in vivo
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	5.000mg/ml (1.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.650mg/ml (0.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Attività biologica

Descrizione	Tirzepatide (LY3298176, GIP/GLP-1 RA, TZP) sodium è un agonista duale del recettore GIP/GLP-1. Tirzepatide induce in modo differenziale l'internalizzazione dei recettori GIP e GLP-1 con valori di EC50 rispettivamente di 18,2 nM e 18,1 nM.
Targets/IC₅₀/Ki	GLP-1 receptor GIP receptor

In vitro
In vitro	Nelle cellule HEK293, Tirzepatide induce l'internalizzazione del GIPR e ha una propensione verso l'agonismo parziale, e questo si riflette in ultima analisi in un bias di segnalazione verso la via del cAMP rispetto al reclutamento della β-arrestina.

In vivo
In vivo	LY3298176 mostra secrezione di insulina glucosio-dipendente e migliora la tolleranza al glucosio agendo su entrambi i recettori GIP e GLP-1 nei topi. Il trattamento cronico con LY3298176 si traduce in una significativa diminuzione dose-dipendente del peso corporeo che è più pronunciata rispetto a quella osservata con semaglutide.

Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32730231/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30473097/

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32730231/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30473097/

Informazioni sul prodotto

Formula molecolare	C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈• XNa
Peso molecolare	4813.45
Numero CAS	2023788-19-2 (free base)
Aspetto	White Powder
Contenuto peptidico (per %N)	≥80%
Singola impurità (per HPLC)	≤1.0%
Saggio (per anidro, senza acido acetico)	95.0~105.0%
MS	Consistent
Imballaggio	plastic vial(dedicated for peptide packing) or glass vial, quantity according to customer's detail requirement.
Conservazione (Dalla data di ricevimento)	3 years-20°C powder
Spedizione	Spedizione a temperatura ambiente (i test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)