Tirzepatide (LY3298176) sodium

N. catalogoP1206 Lotto:P120602

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Dati tecnici

Formula

C225H348N48O68• XNa
Peso molecolare 4813.45 Numero CAS 2023788-19-2 (free base)
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (20.77 mM)
Ethanol 9 mg/mL (1.86 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Tirzepatide (LY3298176, GIP/GLP-1 RA, TZP) sodium è un agonista duale del recettore GIP/GLP-1. Tirzepatide induce in modo differenziale l'internalizzazione dei recettori GIP e GLP-1 con valori di EC50 rispettivamente di 18,2 nM e 18,1 nM.
Target
GLP-1 receptor GIP receptor
18.1 nM(EC50) 18.2 nM(EC50)
In vitro

Nelle cellule HEK293, Tirzepatide induce l'internalizzazione del GIPR e ha una propensione verso l'agonismo parziale, e questo si riflette in ultima analisi in un bias di segnalazione verso la via del cAMP rispetto al reclutamento della β-arrestina.
In vivo

LY3298176 mostra secrezione di insulina glucosio-dipendente e migliora la tolleranza al glucosio agendo su entrambi i recettori GIP e GLP-1 nei topi. Il trattamento cronico con LY3298176 si traduce in una significativa diminuzione dose-dipendente del peso corporeo che è più pronunciata rispetto a quella osservata con semaglutide.
Densità 95.0~105.0%

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32730231/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30473097/

Sellecks Tirzepatide (LY3298176) sodium È stato citato da 10 Pubblicazioni

Proinflammatory cytokine-induced alpha cell impairment in human islet microtissues is partially restored by dual incretin receptor agonism [ Diabetologia, 2025, 10.1007/s00125-025-06425-3] PubMed: 40374968
Tirzepatide, a dual GIP/GLP-1 receptor agonist, alleviates metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease by reducing the expression of CD36 and OBP2A [ Genes Dis, 2025, 12(6):101761] PubMed: 40837406
Evidence that tirzepatide protects against diabetes-related cardiac damages [ Cardiovasc Diabetol, 2024, 23(1):112] PubMed: 38555463
Tirzepatide prevents neurodegeneration through multiple molecular pathways [ J Transl Med, 2024, 22(1):114] PubMed: 38287296
Adropin/Tirzepatide Combination Mitigates Cardiac Metabolic Aberrations in a Rat Model of Polycystic Ovarian Syndrome, Implicating the Role of the AKT/GSK3β/NF-κB/NLRP3 Pathway [ Int J Mol Sci, 2024, 26(1)1] PubMed: 39795860
GLP-1/GIP dual agonist tirzepatide normalizes diabetic nephropathy via PI3K/AKT mediated suppression of oxidative stress [ Int Immunopharmacol, 2024, 146:113877] PubMed: 39700965
Tirzepatide attenuates mammary tumor progression in diet-induced obese mice [ bioRxiv, 2024, 2024.01.20.576484] PubMed: 38328151
Tirzepatide attenuates mammary tumor progression in diet-induced obese mice [ bioRxiv, 2024, 23:2024.01.20.576484.] PubMed: 38328151
Protection of pancreatic islets from oxidative cell death by a peripherally-active morphinan with increased drug safety [ Mol Metab, 2023, 75:101775] PubMed: 37451343
Tirzepatide inhibits tumor growth in mice with diet-induced obesity [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.06.22.546093] PubMed: None

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