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Mitochondrial Metabolism Inibitori | Mitochondrial Metabolism Inhibitors

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S2968 CTPI-2 CTPI-2 è un inibitore del trasportatore mitocondriale di citrato SLC25A1 con un KD di 3,5 μM. Questo composto è un regolatore unico della glicolisi che limita la plasticità metabolica delle cellule staminali tumorali (CSC).
Cancers (Basel), 2024, 16(21)3606
Res Sq, 2024, rs.3.rs-5278203
J Immunol, 2022, 208(5):1085-1098
S0767 NL-1 Il ligando mitocondriale mitoNEET NL-1 è un inibitore di mitoNEET, che induce una diminuzione della vitalità cellulare dose-dipendente con una IC50 di 47,35 μM e 56,26 μM rispettivamente nelle cellule REH e REH/Ara-C. Gli studi di docking che utilizzano sospensioni mitocondriali epatiche mostrano che l'IC50 del legame di questo composto per [3H]-rosiglitazone è di 0,9 μM e il Ki per il sito 1 e il sito 2 di questa sostanza chimica era rispettivamente di 4,78 e 2,77.
J Transl Med, 2024, 22(1):593
E1823 Ninerafaxstat trihydrochloride Ninerafaxstat trihydrochloride (MB-1018972 trihydrochloride, IMB-101 trihydrochloride) agisce come inibitore competitivo della 3-chetoacil-CoA tiolasi (3-KAT) per sopprimere parzialmente l'ossidazione degli acidi grassi. È un farmaco mitocondriale cardiaco attivo per via orale che ripristina l'omeostasi energetica miocardica. Questo composto regola l'utilizzo del substrato miocardico e migliora l'efficienza cardiaca. È anche utilizzato nella ricerca sulle malattie cardiovascolari.
E1583 MFI8 MFI8 è un inibitore a piccola molecola di mitofusina-1 (MFN1) e mitofusina-2 (MFN2). Riduce significativamente il rapporto d'aspetto mitocondriale, inibendo la fusione mitocondriale e successivamente promuovendo la fissione mitocondriale e può essere utilizzato nella ricerca su disturbi con dinamiche mitocondriali alterate.
S6268 4-Pentenoic acid L'4-Pentenoic acid (Allylacetic acid, 3-vinylpropionic acid, 4-penten-1-oic acid), un ingrediente aromatizzante, è usato per inibire l'ossidazione degli acidi grassi nei mitocondri del cuore di ratto.
S6036 ER-000444793 ER-000444793 è un potente inibitore dell'apertura del poro di transizione di permeabilità mitocondriale (mPTP) con un IC50 di 2,8 μM.
E1888New NIM811 ((Melle-4)cyclosporin) NIM811 ((Melle-4)ciclosporina; SDZ NIM811) è un doppio inibitore somministrato per via orale che mira alla transizione di permeabilità mitocondriale e alla ciclofilina, dimostrando una forte attività antivirale in vitro contro il virus dell'epatite C (HCV).
S3593 Rhodamine 6G La Rhodamine 6G (R6G, Basic Red 1, Rhodamine 590) è un tracciante a fluorescenza che si lega ai mitocondri, riducendo così il numero di mitocondri intatti e inibendo l'attività metabolica mitocondriale.
S7309 BAY 87-2243 BAY 87-2243 è un inibitore potente e selettivo del hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1). Questo composto inibisce l'attività del mitochondrial complex I, innescando così un aumento di ROS dipendente dalla mitofagia che porta a necroptosi e Ferroptosis. Esercita attività antitumorale. Fase 1.
Cancer Sci, 2025, 116(8):2113-2124
Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70102
Hum Reprod Open, 2024, 2024(1):hoae002
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S8943 VLX600 VLX600 è un nuovo inibitore chelante del ferro della fosforilazione ossidativa (OXPHOS), che potenzia l'effetto delle radiazioni negli sferoidi tumorali in modo sinergico. Questo composto mostra una maggiore attività citotossica in condizioni di privazione di nutrienti. Induce l'autophagy e l'inibizione mitocondriale con attività antitumorale.
Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225
S3264 Atractyloside potassium salt Atractyloside potassium salt (sale di potassio ATR), un glicoside diterpenoide tossico isolato dai frutti di Xanthium sibiricum (Cang'erzi), è un potente e specifico inibitore dei trasportatori mitocondriali di ADP/ATP. Questo composto inibisce i chloride channels dalle membrane mitocondriali del cuore di ratto.