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DNA Methyltransferase Inibitori | DNA Methyltransferase Inhibitors

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E4795 Bobcat339 Bobcat339 è un inibitore a piccole molecole basato sulla citosina dell'enzima TET con IC50 di 33 μM e 73 μM per TET1 e TET2, rispettivamente, riducendo i livelli di 5hmC del DNA nei neuroni ippocampali. È utile nella ricerca in Epigenetics e un potenziale punto di partenza per terapie mirate alla metilazione del DNA e alla trascrizione genica.
Biomater Res, 2025, 29:0229
S4771 β-thujaplicin β-Thujaplicin (β-TH, Hinokitiol, 4-Isopropiltropolone) è un derivato tossico del tropolone presente nel durame del cedro rosso occidentale (Thuja plicata) ed è utilizzato come conservante e additivo antimicrobico in numerosi prodotti commerciali. L'hinokitiol è un componente degli oli essenziali isolati da Chymacyparis obtusa, riduce l'espressione di Nrf2 e diminuisce l'espressione di mRNA e proteine DNMT1 e UHRF1, con attività anti-infettive, anti-ossidative e anti-tumorali.
Invest New Drugs, 2022, 10.1007/s10637-022-01229-3
E1556 GSK-3484862 GSK-3484862 è un inibitore non covalente, potente e selettivo di DNMT1 con un IC50 di 0,23 μM. Dimostra efficacia nella leucemia mieloide acuta.
S3543 DC-05 DC-05 è un inibitore della DNA methyltransferase 1 (DNMT1), con una IC50 e una Kd rispettivamente di 10,3 μM e 1,09 μM.
S2477 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine La 2'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-fluoro-2(')-deossicitidina, FCdR), un analogo della pirimidina, è un inibitore della DNA methyltransferase (DMNT) attualmente in fase di sperimentazione clinica per i tumori solidi.
S2250 EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) L'EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) è l'estratto di catechina principale del tè verde che inibisce la telomerase e la DNA methyltransferase. L'EGCG blocca l'attivazione dei recettori EGF e dei recettori HER-2. L'ECGG inibisce la fatty acid synthase e l'attività della glutammato deidrogenasi.
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
Cell Rep, 2025, 44(6):115799
Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
Verified customer review of EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)
S4294 Procainamide HCl Procainamide HCl è un bloccante dei sodium channel e anche un inibitore della DNA Methyltransferase, usato nel trattamento delle aritmie cardiache.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805