Mertk Inibitori | Mertk Inhibitors

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S8933 Tamnorzatinib (ONO-7475) Tamnorzatinib (ONO-7475) è un nuovo inibitore potente, selettivo e attivo per via orale della tirosina chinasi Anexelekto(Axl)/MER con IC50 di 0,7 nM e 1,0 nM per AXL e MER, rispettivamente. Questo composto sopprime l'emergenza e il mantenimento di cellule tolleranti agli EGFR-TKI iniziali, osimertinib o dacomitinib, nelle cellule NSCLC mutate EGFR che sovraesprimono AXL. Arresta anche la crescita e uccide le cellule di leucemia mieloide acuta mutanti con duplicazione in tandem interna della tirosina chinasi 3-simile a FMS.
J Cell Mol Med, 2025, 29(1):e70321
Cancer Lett, 2024, 587:216692
Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16292
S8404 S49076 S49076 è un nuovo potente inibitore di Met (c-Met), AXL/MER e FGFR1/2/3 con valori di IC50 inferiori a 20 nmol/L.
Mol Brain, 2020, 4;13(1):66
S0071 RU-301 RU-301 è un inibitore pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) che blocca il sito di dimerizzazione del recettore Axl con Kd di 12 μM e IC50 di 10 μM, rispettivamente.
E0142 XL092

XL092 (JUN04542) è un inibitore ATP-competitivo di molteplici RTKs inclusi MET, VEGFR2, AXL e MER, con valori di IC50 di 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM e 7,2 nM in saggi cellulari, rispettivamente.