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HMG-CoA Reductase Inibitori | HMG-CoA Reductase Inhibitors

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E6038 Pitavastatin Pitavastatin (NK-104) è un inibitore altamente potente della HMG-CoA Reductase con un IC50 di 6,8 nmol/L, che migliora significativamente l'attività del recettore LDL e abbassa i livelli di colesterolo LDL (LDL-C). Inibisce anche la sintesi del colesterolo in vitro e ha il potenziale per gestire l'ipercolesterolemia e ridurre il rischio cardiovascolare.
Nat Commun, 2025, 16(1):5360
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 742:151094
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
S8302 SR-12813 SR-12813 è un agonista del recettore X del pregnano (PXR) e un inibitore della HMG-CoA Reductase con un IC50 di 850 nM.
Front Pharmacol, 2024, 15:1488367
Evid Based Complement Alternat Med, 2021, 2021:4358163
Cell Death Dis, 2019, 10(10):777
S2664 Clinofibrate Clinofibrate inibisce la idrossimetilglutaril coenzima A reduttasi (HMGCR) con un IC50 di 0,47 mM, è un agente ipolipemizzante usato per controllare alti livelli di colesterolo e triacilgliceridi nel sangue.
Carcinogenesis, 2020, 7;bgaa036
E4981 Fluvastatin Fluvastatin è un inibitore competitivo della HMG-CoA reductase con un valore di IC50 di 40 e 100 nM nei microsomi epatici umani. Questo composto esercita anche effetti citoprotettivi contro lo stress ossidativo attraverso la via antiossidante dipendente da Nrf2.
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
E4821 Simvastatin acid (ammonium) Il Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium è un potente inibitore della HMG-CoA reduttasi (HMGCR). Questo composto diminuisce anche la produzione di specie reattive dell'ossigeno (ROS) indotta dal solfato di indoxile nei cardiomiociti umani e regola l'espressione di OATP3A1 in queste cellule.
E1341 Cerivastatin sodium Cerivastatin sodium, un sale sodico di cerivastatina, è un inibitore della 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) reduttasi con un Ki di 1,3 nM. È anche un derivato piridinico sintetico, enantiomericamente puro, che riduce efficacemente i livelli di colesterolo sierico a dosi di microgrammi.
E4792 Atorvastatin calcium hydrate Atorvastatin calcium hydrate (Totalip) è un potente inibitore della HMG-CoA Reductase. Viene utilizzato come potente agente ipolipemizzante per ridurre i livelli elevati di colesterolo totale, lipoproteine a bassa densità (LDL), apolipoproteina B (apo B) e trigliceridi (TG) e per aumentare il livello di colesterolo delle lipoproteine ad alta densità (HDL-C) nei pazienti con ipercolesterolemia primaria e dislipidemia mista.
E2286 Dihydrolanosterol Il Dihydrolanosterol (24,25-Dihydrolanosterol; Dihydrolanosterin; Lanostenol) inibisce la biosintesi del colesterolo promuovendo l'ubiquitinazione e la degradazione della HMG-CoA Reductase.
E2741 7-ketocholesterol Il 7-Ketocholesterol (7-Oxocholesterol), uno sterolo bioattivo e un prodotto di ossidazione del colesterolo prominente, è un potente inibitore della HMG-CoA Reductase e del citocromo P450 7A1. Aumenta lo stress ossidativo, lo stress del reticolo endoplasmatico e l'apoptosi nei macrofagi.