Histone Acetyltransferase Inibitori | Histone Acetyltransferase Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S1242	CPTH2	CPTH2 è un potente inibitore della istone acetiltransferasi (HAT) che modula la rete Gcn5p. Questo composto induce l'apoptosi e diminuisce l'invasività di una linea cellulare di ccRCC attraverso l'inibizione di KAT3B.	Transl Oncol, 2021, 14(11):101196
E1107	CTB	CTB è un attivatore di p300 e l'energia di docking più bassa per questo composto e p300 è di 7,72 kcal/mol.
S7475	NU9056	NU9056 è un inibitore potente e selettivo della Tip60 (KAT5) histone acetyltransferase con un valore di IC50 di 2 µM. Questo composto dimostra una selettività superiore a 16 volte per Tip60 rispetto a PCAF, p300 e GCN5 e induce efficacemente l'apoptosi nelle cellule del cancro alla prostata.
S6655	WM-8014	WM-8014 è un inibitore altamente potente della histone acetyltransferase KAT6A con una IC50 di 8 nM.
E6080^New	AUR1545	AUR1545 è un degradatore potente e selettivo di KAT2A e KAT2B. Esibisce un effetto antiproliferativo e inibisce significativamente la crescita tumorale in un modello di xenotrapianto NCI-H1048.
E5885^New	JG-2016	JG-2016 è un inibitore potente e selettivo di HAT1, con un IC50 di 14,8 μM e una KD di legame di 22,5 μM per il complesso HAT1:Rbap46. Mostra attività antiproliferativa con EC50 di 10,4 μM, 29,8 μM e 1,9 μM rispettivamente nelle cellule HCC1806, FICC1937 e A549. JG-2016 sopprime significativamente la crescita tumorale in un modello di xenotrapianto A549.
E5829^New	PU139	PU139 è un potente inibitore della pan-histone acetyltransferase (HAT) che blocca Gcn5, PCAF, CBP e p300 con valori di IC50 di 8,39 μM, 9,74 μM, 2,49 μM e 5,35 μM, rispettivamente. Compromette significativamente l'attività del promotore Smp14, suggerendo che il targeting di SmGCN5 e SmCBP1 è una nuova strategia per controllare lo sviluppo delle uova di S. mansoni; mostra anche attività antitumorale.
E0068	NiCur	NiCur è una piccola molecola che blocca l'attività della CREB-binding protein (CBP) Histone Acetyltransferase (HAT) e downregola l'attivazione di p53 in seguito a stress genotossico e diminuisce il reclutamento di p53, nonché della RNA Polimerasi II e i livelli di acetilazione sull'istone H3 sul promotore di CDKN1A.
E1387	Butyrolactone 3	Butyrolactone 3 è un inibitore non irreversibile dell'istone acetiltransferasi Gcn5, con un IC50 di 100 μM. Si lega selettivamente alla famiglia Gcn5/PCAF, mostrando una debole inibizione della CBP HAT con un IC50 di 0,5 mM e inibisce anche lo splicing del pre-mRNA in vitro prima della catalisi, con un IC50 di 0,5 mM.
E7170	KAT8-IN-1	KAT8-IN-1 è un inibitore della lisina acetiltransferasi 8 (KAT8) con valori di IC50 di 141 μM, 221 μM e 106 μM rispettivamente per KAT8, KAT2B, KAT3B. Inibendo le istone acetiltransferasi (HATs), aiuta a indagare il loro ruolo nelle malattie e ha potenziale come agente terapeutico per il cancro e le condizioni infiammatorie.
E5782	Remodelin	Remodelin è un potenziale inibitore dell'acetiltransferasi NAT10. Migliora la forma nucleare e la fitness cellulare sia nelle cellule progeriche che nelle cellule con deplezione di Lamina A/C inibendo NAT10. Questo composto esibisce attività anti-proliferazione e inibisce significativamente la crescita tumorale e la proliferazione delle cellule tumorali nel modello PDX di HNSCC.
S1848	Curcumin	Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow) è il principale curcuminoide della popolare spezia indiana curcuma, che è un membro della famiglia dello zenzero (Zingiberaceae). È un inibitore della p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) e dell'Histone deacetylase (HDAC); attiva la via Nrf2 e sopprime l'attivazione di NF-κB. Curcumin induce mitophagy, autophagy, apoptosis e l'arresto del ciclo cellulare con attività antitumorale. Curcumin riduce il danno renale associato alla rabdomiolisi diminuendo la morte cellulare mediata dalla Ferroptosis. Curcumin esibisce proprietà anti-infettive contro vari patogeni umani come l'Influenza Virus, il virus dell'epatite C, l'HIV e così via.	J Biol Chem, 2025, 301(7):110305 Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668 BMC Immunol, 2025, 26(1):67
S7256	SGC-CBP30	SGC-CBP30 è un potente inibitore di CREBBP/EP300 con IC50 di 21 nM e 38 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Esibisce una selettività 40 volte e 250 volte maggiore per CBP rispetto al primo BRD di BRD4 (BRD4(1)) e BRD4(2) rispettivamente.	Mol Cell, 2025, 85(8):1525-1542.e10 Cell Death Dis, 2025, 16(1):193 Cell Rep, 2025, 44(4):115523
S7582	Anacardic Acid	Anacardic Acid (acido 6-pentadecilsalicilico) è un potente inibitore delle p300 and p300/CBP-associated factor histone acetyltranferases, che ha anche attività antibatterica, attività antimicrobica, inibizione della prostaglandina sintasi e inibizione della tirosinasi e lipossigenasi.	Sci Adv, 2025, 11(9):eadq2881 J Transl Med, 2024, 22(1):995 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
S9648	NEO2734 (EP31670)	NEO2734 (EP31670) è un nuovo inibitore doppio, attivo per via orale e selettivo di p300/CBP e del bromodominio BET con IC50 di entrambi <30 nM.	Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471 Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525 PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
S9432	Ginkgolic Acid	Ginkgolic acid, composti fenolici tossici presenti nei frutti e nelle foglie di Ginkgo biloba L., è un potente inibitore della sumoylation e si è anche riportato che inibisce la Histone Acetyltransferase (HAT).	Microbiologyopen, 2025, 14(4):e70038 Pharmaceutics, 2024, 16(5)638 CNS Neurosci Ther, 2022, 10.1111/cns.13871
S8190	CPI-637	CPI-637 è un inibitore selettivo e attivo sulle cellule del bromodominio CBP/EP300 benzodiazepinonico con valori di IC50 di 0,03 μM e 0,051 μM per CBP ed EP300 rispettivamente nel saggio TR-FRET. È altamente selettivo contro altri bromodomini, mostrando un'attività biochimica sostanziale solo contro BRD9.	Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504 Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
S1161	Histone Acetyltransferase Inhibitor II	Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, composto 2c) è un potente, selettivo e permeabile alle cellule inibitore della p300 histone acetyltransferase (HAT) con IC50 di 5 μM. Histone Acetyltransferase Inhibitor II mostra attività anti-acetilasica nelle cellule di mammifero.	Genetics, 2017, 205(3):1125-1137
S6876	CPI-1612	CPI-1612 è un inibitore altamente potente e attivo per via orale della EP300/CBP Histone Acetyltransferase (HAT). Mostra un IC50 di 8,0 nM per EP300 HAT. CPI-1612 sopprime l'acetilazione di H3K27 in vivo ed esibisce efficacia nel trapianto di xenograft di linfoma a cellule del mantello JEKO-1 a basse dosi. CPI-1612 mostra attività antitumorale.
S6886	1-Aminobenzotriazole	1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) è un inibitore non selettivo e irreversibile degli enzimi del citocromo P450 (CYP). Questo composto è anche un substrato e inibitore della N-acetiltransferasi (NAT).
S9445	Ginkgolic Acid (C13:0)	Ginkgolic Acid (C13:0), un agente anticariogeno naturale in Ginkgo biloba L., mostra attività antimicrobica contro S. mutans e sopprime i fattori di virulenza specifici associati alla sua cariogenicità. Questo composto è un potente inibitore della sumoylation e si riporta che inibisce la Histone Acetyltransferase (HAT).