Glucocorticoid Receptor Agonisti | Glucocorticoid Receptor Antagonists

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S6608 AL082D06 AL082D06 è un antagonista non steroideo del recettore dei glucocorticoidi (GR) senza affinità di legame rilevabile per i recettori strettamente correlati per mineralcorticoidi, androgeni, estrogeni e progestinici.
Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11700
S2606 Mifepristone (RU-486) Il Mifepristone un antagonista notevolmente attivo del recettore del progesterone e del recettore dei glucocorticoidi con IC50 rispettivamente di 0,2 nM e 2,6 nM. Il Mifepristone promuove l'autofagia e l'apoptosi cellulare, diminuisce il livello di Bcl-2 e aumenta il livello di Beclin1, accompagnato da un'interazione indebolita tra Bcl-2 e Beclin1.Il Mifepristone (RU486) pu essere usato per indurre modelli animali di aborto spontaneo.
Pharmacol Res, 2025, 215:107696
Cell Death Dis, 2025, 16(1):237
J Virol, 2025, 99(2):e0147224
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E1091 Relacorilant (CORT125134) Relacorilant (CORT125134) è un antagonista potente, selettivo e biodisponibile per via orale del Glucocorticoid Receptor, con un Ki di 7,2 nM nel saggio TAT HepG2, e mostra anche Ki di 12, 81,2, 210 nM per il Glucocorticoid Receptor di ratto, umano e scimmia in saggi basati su cellule, rispettivamente.
Biomed Pharmacother, 2024, 180:117523
J Endocrinol Invest, 2023, 10.1007/s40618-023-02184-3