Complement System Inibitori | Complement System Inhibitors

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S8522 Compstatin Compstatin si lega al componente del complemento C3 e inibisce l'attivazione del complemento con una IC50 di 12 μM.
Nat Commun, 2025, 16(1):2493
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(20):e2412447122
CNS Neurosci Ther, 2025, 31(1):e70216
S0474 Avacopan (CCX168) Avacopan è un antagonista selettivo del recettore C5a (C5aR) somministrato per via orale.
Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03185-0
Nat Commun, 2024, 15(1):6519
Cell Death Dis, 2022, 13(5):500
S3240 Phaseoloidin La Phaseoloidin, un glucoside dell'acido omogentisico dai tricomi di Nicotiana attenuata, contribuisce alla resistenza della pianta contro gli erbivori lepidotteri. Questo composto ha effetti anti-complemento.
P1269New Pegcetacoplan acetate Pegcetacoplan acetate, un peptide ciclico PEGylato, è il primo inibitore approvato del componente C3/C3b del complemento progettato per il trattamento di adulti con emoglobinuria parossistica notturna (EPN). Si lega a C3 e C3b per inibire la scissione di C3 mediata dalla convertasi, bloccando l'opsonizzazione di C3b (emolisi extravascolare) e la formazione di MAC a valle (emolisi intravascolare).
S0803 Danicopan Danicopan è un inibitore potente, selettivo e attivo per via orale del fattore D con un Kd di 0,54 nM per il fattore D umano. Questo composto inibisce l'attività della via alternativa del complemento (APC) e ha il potenziale di bloccare la via alternativa del complemento nell'emoglobinuria parossistica notturna (EPN) e nella sindrome emolitico-uremica atipica (SEUa).
S1322 Dexamethasone Il Dexamethasone è un potente membro sintetico della classe dei farmaci steroidei glucocorticoidi e un modulatore del recettore dell'interleuchina che ha effetti antinfiammatori e immunosoppressori. Il Dexamethasone induce l'autophagy e la mitophagy. Il Dexamethasone è testato in pazienti ospedalizzati con COVID-19 e si è riscontrato che ha benefici per i pazienti in condizioni critiche.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):230
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394
Gut, 2025, gutjnl-2025-336105
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S2286 Cyclosporin A La Cyclosporin A, un oligopeptide ciclico non polare, è un agente immunosoppressore che si lega alla ciclofilina e inibisce la calcineurina con un IC50 di 7 nM in un saggio senza cellule. La Cyclosporin A viene generalmente somministrata dopo un intervento di trapianto per prevenire il rigetto ed è stata utilizzata per testare il suo effetto tossico su un modello di tubulo prossimale 3D perfuso. La Cyclosporin A (NSC 290193) può essere utilizzata per indurre modelli animali di rigetto cronico di trapianto di fegato.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):167
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e06150
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S3124 Dexamethasone Acetate Il Dexamethasone (NSC 39471,Dexamethasone 21-acetate) è un potente membro sintetico della classe dei glucocorticoidi, e un modulatore del interleukin receptor che ha effetti antinfiammatori e immunosoppressori.
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(8):3528-3542
STAR Protoc, 2023, 4(2):102342
Exp Mol Med, 2022, 54(9):1450-1460
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S4028 Dexamethasone Sodium Phosphate Dexamethasone (Dexamethasone 21-phosphate disodium salt) è un potente membro sintetico della classe dei farmaci steroidei Glucocorticoid e un modulatore del IL Receptor che ha effetti antinfiammatori e immunosoppressori.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(12):e2426107122
J Tradit Chin Med, 2025, 45(4):739-746
Cancer Cell, 2024, 42(9):1507-1527.e11
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S3612 Rosmarinic acid Rosmarinic acid (RA, Rosemary acid) è un composto idrossilato di origine naturale. Ha la capacità di bloccare la fissazione del Complement System, inibire l'attività della lipossigenasi e della cicloossigenasi e inibire l'espressione di CCL11 e CCR3 sopprimendo l'attività di IKK-β nella segnalazione di attivazione di NF-κB.
Theranostics, 2025, 15(6):2523-2543
World J Clin Oncol, 2025, 16(5):105341
Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00198-2
E0119 LNP023 (Iptacopan) Hydrochloride LNP023 (Iptacopan) Hydrochloride è un inibitore di prima classe, somministrato per via orale, potente e altamente selettivo del fattore B con un IC50 di 12 nM e un valore di Kd di 7,9 nM. Iptacopan mostra un'eccellente selettività rispetto ad altre proteasi, con IC50 >30 μM su un pannello di 41 proteasi umane.
S9138 Picfeltarraenin IA Picfeltarraenin IA è un inibitore dell'AChE e un potenziale inibitore di PI3K e EGFR. Agisce anche come inibitore sia delle vie classiche che alternative del Complement System.