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Dexamethasone Acetate IL Receptor modulatore

N. Cat.S3124

Il Dexamethasone (NSC 39471,Dexamethasone 21-acetate) è un potente membro sintetico della classe dei glucocorticoidi, e un modulatore del interleukin receptor che ha effetti antinfiammatori e immunosoppressori.
Dexamethasone Acetate IL Receptor modulatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 434.5

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.86%
99.86

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 434.5 Formula

C24H31FO6

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1177-87-3 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NSC 39471,Dexamethasone 21-acetate Smiles CC1CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C3(C(CC2(C1(C(=O)COC(=O)C)O)C)O)F)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 87 mg/mL (200.23 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
interleukin receptor
In vitro

Il Dexamethasone inibisce l'espressione di mRNA di COX-2 indotta da IL-1 negli condrociti articolari umani. Il Dexamethasone sopprime l'induzione della cicloossigenasi-2 da parte del fattore di necrosi tumorale α (TNFα) con un IC50 di 1 nM nelle cellule MC3T3-E1. Il Dexamethasone si lega al recettore dei glucocorticoidi e quindi all'elemento di risposta ai glucocorticoidi. Il Dexamethasone (10 μM) induce la differenziazione osteoblastica delle colture di cellule stromali del midollo osseo di ratto con espressione elevata di mRNA di fosfatasi alcalina, osteopontina, sialoproteina ossea e osteocalcina. Il trattamento con Dexamethasone (5 μM) diminuisce la proliferazione delle cellule progenitrici neurali ippocampali adulte e l'espressione genica guidata da SRE.

In vivo

Il Dexamethasone (2 mg/kg) riduce il numero di epatociti marcati con BrdU dell'80% nei ratti maschi Fischer F344. Il pretrattamento con Dexamethasone (2 mg/kg) sopprime l'espressione sia di TNF che di IL-6 dopo epatectomia parziale e riduce significativamente la risposta proliferativa degli epatociti nei ratti maschi Fischer F344. Il Dexamethasone diminuisce anche gravemente l'induzione e l'espansione delle cellule ovali indotte dal protocollo 2-acetilaminofluorene/epatectomia parziale (AAF/PH) ma non ha alcun effetto sulla proliferazione delle cellule del dotto biliare stimolate dalla legatura del dotto biliare. Il Dexamethasone (100 μg/kg) produce una significativa diminuzione del 59,2% delle cellule progenitrici ippocampali BrdU(+) nei ratti Sprague–Dawley. Il Dexamethasone (100 μg/kg) diminuisce l'attivazione di ERK nello strato di cellule granulari nei ratti Sprague–Dawley.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9696007/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15494151/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9743329/

Applicazioni

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot p-AKT / AKT GRP78 / GRP94 / pIREα / IREα / peIF2α / eIF2α CHOP BCRP / P-gp / Mrp2
S3124-WB1
29436611
Immunofluorescence GRP78
S3124-IF1
24691439
Growth inhibition assay Cell viability
S3124-viability1
22719835

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06351644 Not yet recruiting
Relapsed and/or Refractory Multiple Myeloma
Adriana Rossi|Icahn School of Medicine at Mount Sinai
June 3 2024 Phase 1|Phase 2
NCT06367855 Not yet recruiting
Spinal Stenosis Lumbar|Disc Degeneration|Disc Disease|Fusion of Spine|Surgery
Potsawat Surabotsopon|Thammasat University Hospital
May 1 2024 Phase 4
NCT06367725 Recruiting
Acute Lymphoblastic Leukemia
University of Aarhus
April 11 2024 --

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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