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Chloride Channel Inibitori | Chloride Channel Inhibitors

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S1698 Torsemide Torsemide (AC-4464, JDL-464) è una piridil sulfonilurea con una struttura chimica intermedia tra quella dei diuretici dell'ansa tradizionali e i bloccanti dei canali del Cl-, utilizzata per trattare l'ipertensione.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00442-6
S0454 Adjudin Adjudin (AF-2364), un potente contraccettivo maschile, è un potente bloccante dei Cl⁻ channels. Questo composto mostra proprietà antinfiammatorie mediante la soppressione della traslocazione nucleare di NF-κB p65 e dell'attività di legame al DNA, nonché della fosforilazione di ERK MAPK.
Brain Res Bull, 2022, 182:80-89
E4665New NMD670 NMD670 è un inibitore di piccole molecole di prima classe del Chloride Channel (ClC-1) specifico per il muscolo scheletrico con una EC50 di 1,6 μM. Migliora la debolezza muscolare e l'affaticamento nelle malattie neuromuscolari e può servire come potenziale approccio terapeutico per la miastenia grave (MG).
E7830 R(+)-Methylindazone R(+)-Methylindazone (R(+)-IAA-94) è un potente e specifico inibitore indanilossiacetico del Chloride Channel epiteliale renale e aggrava l'infarto miocardico compromettendo la capacità di ritenzione del calcio mitocondriale (CRC), portando all'apertura del poro di transizione della permeabilità mitocondriale (mPTP) e all'aumento della morte cellulare durante l'ischemia-riperfusione.
S3264 Atractyloside potassium salt Atractyloside potassium salt (sale di potassio ATR), un glicoside diterpenoide tossico isolato dai frutti di Xanthium sibiricum (Cang'erzi), è un potente e specifico inibitore dei trasportatori mitocondriali di ADP/ATP. Questo composto inibisce i chloride channels dalle membrane mitocondriali del cuore di ratto.
S0125 CaCCinh-A01 CaCCinh-A01 (TMEM16 Blocker I) è un bloccante di TMEM16A con IC50 di 2,1 μM. Questo composto è anche un inibitore del canale del cloruro attivato dal calcio (CaCC) con IC50 di ~ 10 μM.
S3807 Dehydroandrographolide Dehydroandrographolide, isolato da Andrographis paniculata (Burm. F.) Nees (Chuan-xin-lian), è un nuovo inibitore di TMEM16A e possiede molteplici attività farmacologiche, tra cui antinfiammatorie, antitumorali, antibatteriche, antivirali e antiepatitiche.
S2955 NS1652 NS1652 è un bloccante reversibile del Chloride Channel, inibisce potentemente la chloride conductance (IC50 = 1,6 μM) nei globuli rossi umani e di topo, ma solo debolmente la volume activated anion conductance (VRAC) (IC50 = 125 μM) nelle cellule HEK293.
S1203 T16Ainh-A01

T16Ainh-A01 è un inibitore potente e selettivo del canale del cloruro attivato dal calcio (CaCC)/proteina transmembrana 16A (TMEM16A, ANO1) con IC50 di 1,8 μM.
S8279 (±)-Shikonin (±)-Shikonin, un potente e specifico inibitore della Pyruvate kinase M2 (PKM2), è un componente principale dello zicao (gromwell viola, la radice essiccata di Lithospermum erythrorhizon), una medicina erboristica cinese con diverse attività biologiche. È anche un inibitore dell'attività del TMEM16A Chloride Channel utilizzando un saggio di spegnimento della fluorescenza basato su cellule. La Shikonina esercita un effetto antinfiammatorio inibendo il tumor necrosis factor-α (TNF-α) e previene l'attivazione della via del nuclear factor-κB (NF-κB) tramite l'inibizione del Proteasome.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):299
Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
S6439 Talniflumate Talniflumate (MSI-1995) è una molecola antinfiammatoria studiata e utilizzata come regolatore della mucina nel trattamento della fibrosi cistica, della broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) e dell'asma. Questo composto è anche un inibitore dei Chloride Channel umani attivati dal calcio.
Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677
S4339 Meticrane Meticrane è un diuretico che inibisce il riassorbimento degli ioni sodio e cloruro nel tubulo contorto distale. Questo composto è usato per trattare l'ipertensione essenziale.
S6470 Fluralaner Fluralaner (A1443, AH252723) è un insetticida e acaricida sistemico che viene somministrato per via orale. Questo composto inibisce i canali del cloruro controllati dall'acido γ-aminobutirrico (GABA) (recettori GABAA) e i canali del cloruro controllati dall'L-glutammato (GluCls)