| S7424 |
PD 151746
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PD 151746 è un inibitore selettivo della calpaina, permeabile alle cellule, con Ki di 0,26 μM per la μ-calpaina, circa 20 volte più selettivo rispetto alla m-calpaina.
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PLoS Pathog, 2021, 17(9):e1009889
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Cell, 2019, 177(5):1262-1279
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Life Sci, 2019, 222:195-202
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| S7392 |
Loxistatin Acid (E-64C)
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Loxistatin Acid (E-64C, NSC 694279, EP 475), un derivato di E-64, è un inibitore irreversibile e permeabile alla membrana della cysteine protease. Questo composto inibisce la catepsina L, una cisteina proteasi necessaria per l'ingresso virale di SARS-CoV-2.
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Nat Chem Biol, 2025, 10.1038/s41589-025-01907-2
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ACS Chem Biol, 2021, 16(9):1628-1643
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Sci Signal, 2018, 11(518)eaao0422
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| E2886 |
LY3000328
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LY 3000328 (Z-FL-COCHO, Composto 5) è un inibitore potente e selettivo della Cathepsin S (Cat S) con IC50 di 7,7 e 1,67 nM rispettivamente per la Cat S umana e la Cat S murina.
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Exp Cell Res, 2025, 450(2):114663
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Respir Res, 2024, 25(1):441
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| S7395New |
PD 150606
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PD 150606 è un inibitore potente e selettivo della calpaina con valori di Ki di 0,21 µM per la µ-calpaina e 0,37 µM per la m-calpaina. Esibisce effetti neuroprotettivi riducendo il danno ipossico/ipoglicemico nei neuroni cerebrocorticali e il danno eccitotossico nelle cellule di Purkinje cerebellari.
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Exp Eye Res, 2025, 258:110435
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| S0722 |
Cruzain-IN-1
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Cruzain-IN-1 è un inibitore selettivo delle cysteine proteases tripanosomiche e un inibitore covalente e reversibile di Cruzain con IC50 di 10 nM.
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| P1157 |
Z-FY-CHO
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Z-FY-CHO (Z-Phe-Tyr-CHO) è un potente e specifico inibitore della Cathepsin L (CTSL) che migliora l'apoptosi cellulare e preserva un'efficace degradazione autofagica.
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| S0194 |
Balicatib
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Balicatib (AAE-581) è un inibitore potente e selettivo dell'enzima osteoclastico cathepsin K.
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| S5611 |
2-cyano-Pyrimidine
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2-cyano-Pyrimidine è un inibitore della cathepsin K con un IC50 di 170 nM.
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| E4453 |
Cathepsin G Inhibitor I
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Cathepsin G Inhibitor I esibisce un'inibizione reversibile e competitiva della cathepsin G con valori di IC50 e Ki rispettivamente di 53 nM e 63 nM. Può essere utilizzato in studi di elaborazione dell'antigene e per la modulazione della risposta delle cellule T in situ e in vivo.
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| S3012 |
Pazopanib
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Pazopanib (GW786034) è un nuovo inibitore multi-bersaglio di VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit e c-Fms/CSF1R con IC50 di 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM e 146 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Questo composto induce l'attivazione della Cathepsin B e l'Autophagy.
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkaf107
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Commun Biol, 2025, 8(1):1185
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Sci Rep, 2025, 15(1):35889
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| S7420 |
CA-074 methyl ester (CA-074 Me)
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CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) è un derivato permeabile alla membrana di CA-074 e agisce come un inibitore irreversibile della cathepsin B.
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Mol Cancer, 2025, 24(1):253
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Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00330-3
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NPJ Vaccines, 2025, 10(1):184
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| S7381 |
Pepstatin A
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Pepstatin A (Pepstatin) è un potente inibitore della proteasi aspartica, e inibisce anche la replicazione dell'HIV. La Pepstatin A è anche un inibitore delle catepsine D e delle catepsine E. La Pepstatin A inibisce l'Autophagy sopprimendo le proteasi lisosomiali.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4069
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Autophagy, 2025, 21(11):2473-2496
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J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317
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| S7380 |
Leupeptin Hemisulfate
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Leupeptin Hemisulfate è un inibitore reversibile delle serine e delle cysteine proteases. Inibisce la Cathepsin B (Ki = 6 nM), la calpaina (Ki = 10 nM), la tripsina (Ki = 35 nM), la plasmina (Ki = 3,4 μM) e la callicreina (Ki = 19 μM), e non ha alcun effetto contro la chimotripsina, l'elastasi, la renina o la pepsina.
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Adv Mater, 2025, e18445.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4069
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
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| S3025 |
PMSF
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PMSF (fluoruro di fenilmetilsolfonile, fluoruro di benzilsolfonile) è un inibitore irreversibile della protease serina/cisteina.
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):171
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Cell Biosci, 2023, 13(1):9
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Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167
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| S7394 |
MDL-28170
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MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) è un inibitore potente e selettivo della calpaina che penetra la barriera emato-encefalica e inibisce l'attività della cisteina proteasi cerebrale dopo somministrazione sistemica. Questo composto è anche un inibitore della γ-secretase.
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Int Immunopharmacol, 2025, 167:115682
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Phytomedicine, 2024, 125:155250
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Am J Pathol, 2024, S0002-9440(24)00356-0
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| S4591 |
Nitroxoline
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Nitroxoline (8-idrossi-5-nitrochinolina, 5-nitrochinolin-8-olo, 5-nitro-8-chinolinolo, 5-nitro-8-idrossichinolina) è un agente antibatterico urinario attivo contro organismi gram-positivi e gram-negativi sensibili comunemente riscontrati nelle infezioni del tratto urinario. Questo composto compromette la progressione tumorale in vitro e in vivo inibendo l'attività della cathepsin B.
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Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166
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Int J Biol Sci, 2022, 18(13):5207-5220
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Microorganisms, 2022, 10(7)1421
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