Beta Amyloid Inibitori | Beta Amyloid Inhibitors

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S0486 Hoechst 34580 Hoechst 34580 (HOE 34580) è un colorante fluorescente blu permeabile alle cellule per colorare DNA e nuclei. Questo composto è anche un buon candidato per il trattamento della malattia di Alzheimer inibendo la formazione di amyloid beta (Aβ) con una IC50 di 0,86 μM.
Front Nutr, 2022, 9:961182
E2948 β-Amyloid (25-35) β-Amyloid (25-35) (Amyloid beta-peptide (25-35), Aβ25-35, β-Amyloid peptide (25-35)) è un derivato sintetico altamente tossico di Amyloid beta-peptide (peptidi Aβ) che forma aggregati fibrillari. Questo composto, con la sequenza GSNKGAIIGLM, è coinvolto nella patogenesi della malattia di Alzheimer.
E3560 Incised notopterygium rhizome Extract Incised Notopterygium Rhizome Extract è estratto da Notopterygium incisum, che recupera i deficit cognitivi nei topi con malattia di Alzheimer APP/PS1 attenuando la patologia di beta-amiloide, tau e neuroinfiammazione.
S0529 PBD-150 PBD-150 è un potente inibitore della variante Y115E-Y117E della glutaminil ciclasi umana (hQC) con Ki di 60 nM.
S5101 Tabersonine hydrochloride La Tabersonine, un ingrediente estratto dal seme di Voacanga africana, è un potente inibitore contro l'aggregazione e la tossicità dell'Aβ(1−42).
E0077 Simufilam Simufilam (PTI-125) è un piccolo farmaco potente e attivo per via orale contro l'AD, che interagisce con la filamina e controlla il citoscheletro di actina. Questo composto riduce l'iperfosforilazione di tau, la formazione di amiloide e tau prevenendo e invertendo il legame di Aβ42 all'α7 nAChR.
S6733 Edonerpic maleate Edonerpic maleate (T-817) è un nuovo agente neurotrofico in grado di inibire i peptidi amiloide-β (Aβ).
S2418 Frentizole Frentizole (Frentizol) è un nuovo inibitore dell'interazione tra amyloid beta peptide (Abeta) e l'alcol deidrogenasi (ABAD) con un IC50 di 200 μM. Questo composto è un agente antivirale e immunosoppressivo non tossico utilizzato clinicamente nell'artrite reumatoide e nel lupus eritematoso sistemico.
S3405 CRANAD-2 CRANAD-2, una sonda fluorescente specifica per placche di Amyloid-beta (Aβ) nel vicino infrarosso (NIR), penetra la barriera emato-encefalica e ha un'alta affinità per gli aggregati di Aβ con una Kd di 38 nM.
S1594 Semagacestat (LY450139) Semagacestat (LY450139) è un bloccante della γ-secretasi per Aβ42, Aβ40 e Aβ38 con IC50 di 10,9 nM, 12,1 nM e 12,0 nM, rispettivamente. Inibisce anche la segnalazione Notch con IC50 di 14,1 nM nelle cellule di glioma umano H4. Questo composto ha raggiunto la fase 3 degli studi clinici.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(8):167992
Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
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S2660 MK-0752 MK-0752 è un inibitore moderatamente potente della γ-secretase, che riduce la produzione di Aβ40 con una IC50 di 5 nM. Fase 1/2.
Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365
Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(16):14691-14699
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S1262 Avagacestat (BMS-708163) Avagacestat (BMS-708163) è un potente, selettivo e oralmente biodisponibile inibitore della γ-secretase di Aβ40 e Aβ42 con valori di IC50 di 0,3 nM e 0,27 nM, rispettivamente. Questo composto dimostra una selettività 193 volte superiore contro Notch e ha raggiunto gli studi clinici di Fase 2.
Nat Commun, 2022, 13(1):6345
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
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S1528 LY2811376 LY2811376 è il primo inibitore non peptidico della β-secretasi (BACE1) disponibile per via orale con IC50 di 239 nM-249 nM, che agisce per diminuire la secrezione di Aβ con EC50 di 300 nM, dimostrato avere una selettività 10 volte superiore verso BACE1 rispetto a BACE2, e un'inibizione oltre 50 volte superiore rispetto ad altre Proteases aspartiche tra cui la catepsina D, la pepsina o la renina. Fase 1.
Glycobiology, 2023, 33(4):325-341
J Agric Food Chem, 2022, 70(5):1536-1546
Sci Rep, 2022, 12(1):7
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S9664 Colivelin Colivelin (CLN) è un peptide neuroprotettivo che penetra nel cervello con una potente capacità a lungo termine contro il deposito di , l'apoptosi neuronale e i deficit di plasticità sinaptica nelle malattie neurodegenerative. Colivelin è un attivatore di STAT3.
J Clin Invest, 2025, 135(11)e181243
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00444-8
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):40
S4760 (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD) La (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD, HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin) è uno zucchero ben noto utilizzato nella somministrazione di farmaci, nei vettori genetici, nella protezione ambientale e nel trattamento della malattia di Niemann-Pick di tipo C1 (NPC1). È un inibitore dell'aggregazione dell'amiloide-β e un veicolo di somministrazione di farmaci ampiamente utilizzato per migliorare la stabilità e la biodisponibilità.
bioRxiv , 2023, 10.1101/2023.07.14.548985
Technol Cancer Res Treat, 2021, 20:15330338211027916
Oncotarget, 2015, 6(30):29497-512