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(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD) Hydrotropic Agents inibitore

Name: (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4760
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S4760

La (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD, HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin) è uno zucchero ben noto utilizzato nella somministrazione di farmaci, nei vettori genetici, nella protezione ambientale e nel trattamento della malattia di Niemann-Pick di tipo C1 (NPC1). È un inibitore dell'aggregazione dell'amiloide-β e un veicolo di somministrazione di farmaci ampiamente utilizzato per migliorare la stabilità e la biodisponibilità.

(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD) Hydrotropic Agents inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 1541.54

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 98%

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro Hydrotropic Agents Inibitori	SBE-β-CD PEG300 CMC-Na Tween 80 PEG400 Corn Oil Methyl-β-cyclodextrin (MβCD) 1-Methoxy PMS Pluronic F-68 Castor oil

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	1541.54	Formula	C₆₃H₁₁₂O₄₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	128446-35-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin			Smiles	CC(COCC1C2C(C(C(O1)OC3C(OC(C(C3O)O)OC4C(OC(C(C4O)O)OC5C(OC(C(C5O)O)OC6C(OC(C(C6O)O)OC7C(OC(C(C7O)O)OC8C(OC(O2)C(C8O)O)COCC(C)O)COCC(C)O)COCC(C)O)COCC(C)O)COCC(C)O)COCC(C)O)O)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (64.87 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	amyloid-β aggregation
In vitro	Le molecole di HP-β-CD non solo non erano tossiche per le cellule, ma inibivano anche fortemente la fibrillazione dell'Aβ e riducevano la tossicità indotta dall'Aβ in modo dipendente dalla concentrazione. Concentrazioni troppo basse di HP-β-CD causavano interazioni insufficienti con l'Aβ, mentre concentrazioni troppo alte di HP-β-CD causavano l'autoaggregazione dell'HP-β-CD in specie inattive. L'HP-β-CD interagiva preferenzialmente con alcuni dei residui idrofobici dell'Aβ, il che impediva agli oligomeri di Aβ di crescere ulteriormente in fibrille mature tramite allungamento peptidico e associazione laterale.
In vivo	L'HP-β-CD, grazie alla sua eccellente biocompatibilità, è stato ampiamente utilizzato nei sistemi di somministrazione di farmaci, nella bonifica ambientale, negli additivi alimentari e nella farmacoterapia. L'HP-β-CD può attraversare facilmente la BBB e colpire le cellule nervose. L'HP-β-CD è ben tollerato nelle specie animali testate (ratti, topi e cani), in particolare quando somministrato per via orale, e mostra solo una tossicità limitata. Dopo una singola dose endovenosa di 200 mg/kg in ratti e cani, il 14C-HP-β-CD è stato eliminato rapidamente (più del 90% in 4 ore), quasi completamente come composto intatto e principalmente per escrezione renale. L'escrezione nelle feci e nell'aria espirata era minima. L'emivita di eliminazione plasmatica era di 0,4 ore nei ratti e di 0,8 ore nei cani. Dopo somministrazione orale di HP-β-CD in ratti e cani, l'86% è stato escreto tramite le feci in entrambe le specie, mentre meno del 5% è stato escreto nelle urine. La biodisponibilità assoluta è stata stimata al 3,3% nel cane e inferiore nel ratto. Sia nei ratti che nei cani dopo somministrazione endovenosa, la distribuzione tissutale era limitata: nei ratti la concentrazione più alta è stata trovata nel rene e nel polmone e nei cani, le concentrazioni più alte erano nel rene e nel fegato. I livelli plasmatici di HP-β-CD inalterato sono diminuiti rapidamente e hanno mostrato un declino bifasico dopo singola somministrazione endovenosa e orale in volontari sani. L'utilità di un veicolo di dosaggio acquoso di HP-β-CD al 45% p/v negli studi preclinici è molto comune. Questo veicolo è utile con farmaci poco solubili in acqua.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27405335/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16018907/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24558044/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02912793	Completed	Niemann-Pick Disease Type C1	Cyclo Therapeutics Inc.	March 20 2017	Phase 1\|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):