Proteasome Inibitori | Proteasome Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S2181	Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue	Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue è l'analogo di Ixazomib Citrate (MLN9708) da WO2016165677A1. Ixazomib Citrate (MLN9708) si idrolizza immediatamente a Ixazomib (MLN2238), la forma biologicamente attiva, all'esposizione a soluzioni acquose o al plasma. Ixazomib (MLN2238) inibisce il sito proteolitico chimotripsina-simile (β5) del 20S proteasome con IC50/K_i di 3,4 nM/0,93 nM in saggi acellulari, meno potente per β1 e con poca attività per β2. Ixazomib (MLN2238) induce l'autophagy. Fase 3.	iScience, 2024, 27(10):110862 EMBO J, 2023, 42(17):e111719 iScience, 2023, 26(6):106997
S7933	VR23	VR23 è un potente inibitore del proteasome con IC50 di 1 nM, 50-100 nM e 3 μM per i proteasomi simil-tripsinici, simil-chimotripsinici e simil-caspasici, rispettivamente.	Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423 Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23 Autophagy, 2021, 1-19
S7504	Marizomib (Salinosporamide A)	Marizomib (Salinosporamide A) è un nuovo inibitore del Proteasome derivato marino che inibisce le attività del Proteasome CT-L β5, C-L β1 e T-L β2 in Proteasome 20S derivati da eritrociti umani con IC50 di 3,5 nM, 430 nM, 28 nM.	Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843 Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423 Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23
S7462	PI-1840	PI-1840 è un inibitore reversibile e selettivo della chimotripsina (CT-L) con una IC50 di 27 nM con scarsi effetti sulle altre due principali attività proteolitiche del Proteasome, tripsina (T-L) e idrolisi del peptide post-glutammilico (PGPH-L).	Nat Cell Biol, 2022, 24(3):364-372 Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143 Oncol Rep, 2019, 10.3892/or.2019.7040
E1214	KSQ-4279 (USP1-IN-1)	KSQ-4279 (USP1-IN-1) è un inibitore selettivo oralmente biodisponibile della ubiquitin specific protease 1 (USP1) con attività antiproliferativa. KSQ-4279 mostra anche attività sinergica in combinazione con gli inibitori di PARP.	Cancer Res, 2024, 84(20):3419-3434 Sci Adv, 2024, 10(46):eadp6567
S5813	Isoginkgetin	Isoginkgetin è un biflavonoide di origine naturale con attività antitumorale. Questo composto inibisce direttamente le attività chimiotripsino-simili, tripsino-simili e caspasi-simili del 20S proteasome. È anche un inibitore generale dello splicing del pre-mRNA.	Cell Death Dis, 2024, 15(4):289
S6851	RA-190	RA190, un bis-benzilidin piperidone, è un potente, selettivo e oralmente efficace inibitore del recettore dell'ubiquitina del proteasoma RPN13/ADRM1 con attività antitumorale. RA190 innesca la risposta allo stress del RE, l'asse di segnalazione p53/p21 e l'Autophagy nelle cellule del mieloma multiplo.
E7414	MG-115	MG-115 è un inibitore potente e reversibile dei proteasomes con Ki di 21 nM e 35 nM per i proteasomi 20S e 26S, rispettivamente. Induce anche l'apoptosi nelle cellule Rat-1 e PC12 inibendo selettivamente l'attività chimiotripsina-simile del proteasoma.
S8279	(±)-Shikonin	(±)-Shikonin, un potente e specifico inibitore della Pyruvate kinase M2 (PKM2), è un componente principale dello zicao (gromwell viola, la radice essiccata di Lithospermum erythrorhizon), una medicina erboristica cinese con diverse attività biologiche. È anche un inibitore dell'attività del TMEM16A Chloride Channel utilizzando un saggio di spegnimento della fluorescenza basato su cellule. La Shikonina esercita un effetto antinfiammatorio inibendo il tumor necrosis factor-α (TNF-α) e previene l'attivazione della via del nuclear factor-κB (NF-κB) tramite l'inibizione del Proteasome.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):299 Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
S3269	Acetylcorynoline	Acetylcorynoline, un importante componente alcaloide derivato da Corydalis bungeana, un'erba medicinale tradizionale cinese, mostra proprietà antinfiammatorie. Questo composto può diminuire l'espressione di egl-1 per sopprimere le vie di apoptosis e aumentare l'espressione di rpn5 per potenziare l'attività dei proteasomes.