PLK Inibitori | PLK Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S7837	Centrinone (LCR-263)	Centrinone (LCR-263) è un inibitore selettivo e reversibile della polo-like chinasi 4 (PLK4) con Ki di 0,16 nM.	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02729-w Arch Biochem Biophys, 2025, 768:110383
S5893	Poloxin	Poloxin è un inibitore non competitivo dell'ATP della Polo-like Kinase 1 polo-box domain (Plk1 PBD) con un IC50 apparente di 4,8 μM. I valori di IC50 di questo composto contro le PBD di Plk2 e Plk3 rispetto a Plk1 sono circa 4 volte e 11 volte superiori, rispettivamente, in saggi di polarizzazione di fluorescenza.	Nat Commun, 2023, 14(1):355
S8342	ON1231320	ON1231320 (7ao), un arilsolfonil pirido-pirimidinone, è un inibitore altamente specifico della polo like kinase 2 (PLK2). Blocca anche la progressione del Cell Cycle delle cellule tumorali nella fase G2/M in mitosi e causa apoptosi.	Cell Rep, 2024, 43(8):114510
S1239	TAK-960	TAK-960 è un inibitore di PLK1, nuovo, sperimentale, biodisponibile per via orale, potente e selettivo, che ha mostrato attività in diverse linee cellulari tumorali, incluse quelle che esprimono la proteina di resistenza ai farmaci multipli 1 (MDR1).
S2880	GW843682X	GW843682X è un inibitore selettivo e ATP-competitivo di PLK1 e PLK3, con IC50 di 2,2 nM e 9,1 nM, rispettivamente, ed è anche >100 volte selettivo contro circa 30 altre chinasi.
S5807	HMN-176	HMN-176 è un metabolita attivo di HMN-214, che ha una potente attività antitumorale in modelli di xenotrapianto murini. Questo composto inibisce efficacemente PLK-1 interferendo con la sua normale distribuzione spaziale subcellulare a livello dei centrosomi e lungo la struttura citoscheletrica.
E8058	TC-S 7005	TC-S 7005 è un inibitore della Polo-like chinasi (PLK) con IC50 di 4 nM per Plk2, 24 nM per Plk3 e 214 nM per Plk1.
S2758	Wortmannin (SL-2052)	La Wortmannina è il primo inibitore di PI3K descritto con IC50 di 3 nM in un saggio acellulare, con scarsa selettività all'interno della famiglia PI3K. La Wortmannina blocca la formazione di autofagosomi e inibisce potentemente DNA-PK/ATM con IC50 di 16 nM e 150 nM in saggi acellulari. La Wortmannina inibisce anche l'attività di PLK1.	Nat Commun, 2025, 16(1):1313 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00507-z EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6