P-gp Inibitori | P-gp Inhibitors

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E0080 UCLA GP130 2 UCLA GP130 2 (agonista del recettore GP130-1) è un agonista potente, in grado di penetrare nel cervello e attivo per via orale del recettore della glicoproteina 130 (Gp130), essendo un mimetico dell'umanina che si lega al dominio D4-D5 di GP130 e riduce la tossicità indotta da NMDA.
S9201 Levistilide A La Levistilide A (Diligustilide), un composto naturale isolato dall'erba medicinale tradizionale cinese Ligusticum chuanxiong Hort, è un potenziale modulatore della P-gp e viene utilizzata per il trattamento del cancro.
S9563 Evodine Evodine, un prodotto naturale estratto da Evodiae fructus (EF), è un biomarcatore per la valutazione della qualità di EF nella Farmacopea Cinese. Questo composto è un potente inibitore della P-gp.
E1742 Reversan Reversan (CBLC4H10) è un inibitore selettivo e non tossico della proteina 1 associata alla resistenza ai farmaci (MRP1) e della P-glicoproteina (P-gp), con il potenziale di trattare il neuroblastoma e altri tumori refrattari ai farmaci con sovraespressione di MRP1.
S4202 Verapamil HCl Verapamil HCl è un bloccante dei canali del calcio di tipo L, un agente antiaritmico di classe IV. Il verapamil inibisce sia la glicoproteina di permeabilità (P-gp) che il CYP3A4.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Nat Commun, 2025, 16(1):7115
Blood Sci, 2025, 7(2):e00236
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S7124 SC144 SC144 è il primo inibitore di gp130 a piccola molecola, attivo per via orale, che induce la fosforilazione (S782) e la deglicosilazione di gp130, abroga la fosforilazione di Stat3 e la traslocazione nucleare, e inibisce ulteriormente l'espressione dei geni bersaglio a valle.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Respir Res, 2025, 26(1):285
bioRxiv, 2025, 2025.01.20.633954
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S3600 Schisandrin B La Schisandrina B è il lignano dibenzocicloottadienico più abbondante presente nell'erba medicinale tradizionale cinese Schisandra chinensis (Turcz.) Baill. È un tipo di inibitore di ATR e P-gp con elevata sicurezza.
Phytomedicine, 2025, 141:156672
Front Pharmacol, 2025, 16:1547685
Sci Rep, 2025, 15(1):8452
S4662 Atazanavir Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) è un inibitore azapaptidico e della proteasi dell'HIV che viene utilizzato nel trattamento delle infezioni da HIV e dell'AIDS in combinazione con altri agenti anti-HIV. Questo composto è un substrato e un inibitore dell'isoenzima 3A del citocromo P450 (CYP3A4) e un inibitore e induttore della P-glicoproteina.
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380
Chemistry, 2022, e202202798.
Cells, 2021, 10(12)3458
E4980 Verapamil Il Verapamil (Iproveratril, Dilacoran) è un derivato della fenilalchilamina che è un antagonista dell'afflusso di calcio e anche un inibitore della P-gp e del CYP3A4. Mostra potenza nel trattamento di angina, aritmie cardiache, cardiomiopatie e ipertensione.
Nat Commun, 2025, 16(1):8069
J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181