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Opioid Receptor Agonisti | Opioid Receptor Antagonists

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S2722 JTC-801 JTC-801 è un antagonista selettivo del recettore 1 simile al recettore oppioide (ORL1) con IC50 di 94 nM, inibisce debolmente i recettori δ, κ e μ.
Clin Exp Med, 2025, 26(1):11
Cancer Drug Resist, 2025, 8:45
Heliyon, 2024, 10(11):e32571
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S5935 Alvimopan Alvimopan (LY 246736, ADL 8-2698) è un potente antagonista opioide relativamente non selettivo con valori Ki di 0,77, 4,4 e 40 nM per i recettori ", ", e ", Opioid Receptor, rispettivamente, che mostra una selettività >100 volte superiore rispetto ad altri recettori accoppiati a proteine G amminergici.
Curr Issues Mol Biol, 2024, 46(7):6472-6488
E4647 Aticaprant Aticaprant (CERC-501, LY-2456302) è un antagonista potente, biodisponibile per via orale e penetrante a livello centrale del recettore kappa opioid con un Ki di 0,807 nM. Esibisce un effetto antidepressivo con il potenziale per trattare il disturbo depressivo maggiore (MDD).
E2868 Naloxegol Oxalate Naloxegol Oxalate (NKTR-118 Oxalate) è un antagonista del recettore μ-oppioide con un Ki di 33,8 nM. Naloxegol Oxalate inibisce il legame degli oppioidi nei recettori μ-oppioidi nel tratto gastrointestinale ed è efficace per alleviare la costipazione indotta da oppioidi.
E2880 methylnaltrexone bromide Il methylnaltrexone bromide è un antagonista del recettore µ-oppioide che riduce la vitalità delle cellule di cancro al polmone inibendo l'attivazione di Src.
E7162 CTAP CTAP è un antagonista potente, altamente selettivo e in grado di penetrare la barriera emato-encefalica del μ opioid receptor con un IC50 di 3,5 nM. Mostra una selettività superiore a 1200 volte rispetto ai recettori δ-oppioidi e somatostatinici. Esibisce un potenziale antidiscinesico e può essere utilizzato per lo studio della discinesia indotta da L-DOPA (LID) e dell'overdose o dipendenza da oppiacei.