Lipase Inibitori | Lipase Inhibitors

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S1629 Orlistat Orlistat è un inibitore generale della lipase con IC50 di 122 ng/ml per PL dal succo duodenale umano. Il trattamento con questo composto riduce la proliferazione, induce l'apoptosis e arresta il ciclo cellulare.
Cell Rep, 2025, 44(7):115901
Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01477-y
J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
S2365 Tanshinone IIA Tanshinone IIA (Tanshinone B) è il diterpene chinone più abbondante nel Danshen, Salviae miltiorrhizae Radix, una medicina erboristica tradizionale ampiamente prescritta che viene utilizzata per trattare malattie cardiovascolari e infiammatorie; questo composto è un inibitore naturale della monoacylglycerol lipase.
Phytomedicine, 2024, 128:155431
J Cancer, 2023, 14(13):2481-2490
Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12663
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S7364 Atglistatin Atglistatin è un inibitore altamente potente e selettivo della lipasi trigliceridica adiposa (ATGL) con un IC50 di 0,7 μM, con elevata selettività rispetto ad altre lipasi metaboliche chiave.
Nat Commun, 2025, 16(1):4432
Int J Nanomedicine, 2025, 20:9019-9030
J Cell Mol Med, 2025, 29(14):e70693
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S4904 JZL184 JZL 184 è il primo inibitore selettivo della monoacilglicerolo lipasi (MAGL) con IC50 di 8 nM.
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
Biomed Pharmacother, 2022, 149:112798
J Cardiovasc Transl Res, 2022, 10.1007/s12265-022-10323-z
S9404 Pristimerin Pristimerin è un triterpenoide naturale che ha dimostrato di sopprimere la proliferazione di varie linee cellulari tumorali nel range di concentrazione (IC50) di 0,2-4 μM, incluse quelle di seno, glioma, prostata, pancreas, ovaio, colon. Questo composto può inibire la monoacylglycerol lipase (MGL) con un IC50 di 93 nM attraverso un meccanismo reversibile.
Cell Death Dis, 2020, 14;11(4):232
S7457 XEN445 XEN445 è un potente e selettivo inibitore della endothelial lipase con un IC50 di 0,237 μM.
S7543 JW642 JW642 è un potente inibitore della monoacilglicerolo lipasi (MAGL) che mostra valori di IC50 di 7,6, 14 e 3,7 nM per l'inibizione della MAGL in membrane cerebrali di topo, ratto e umane, rispettivamente.
S9234 Schaftoside Schaftoside, un composto bioattivo presente nell'Herba Desmodii Styracifolii, mostra attività inibitoria della Lipase pancreatica. Questo composto inibisce l'espressione di TLR4 e MyD88. Diminuisce anche l'espressione e la fosforilazione di Drp1 e riduce la fissione mitocondriale.
S6550 URB602 URB602 è un inibitore della monoacilglicerolo lipasi (MGL), una serina idrolasi coinvolta nella disattivazione biologica dell'endocannabinoide 2-arachidonoyl-sn-glicerolo (2-AG).
E5796 CAY10499 CAY10499 (MAGL-IN-5) è un inibitore non selettivo della lipase con valori di IC₅₀ di 144 nM per la monoacilglicerolo lipasi (MAGL) ricombinante umana, 90 nM per la lipasi ormono-sensibile (HSL) e 14 nM per la idrolasi dell'ammide degli acidi grassi (FAAH). Inibisce anche la crescita cellulare nelle linee cellulari tumorali MCF-7, MB-231, COV318, OVCAR-3.
S8823 ABX-1431 ABX-1431 è un inibitore di Monoacylglycerol lipase (MGLL) altamente potente, selettivo e penetrante il SNC con valori di IC50 di 14 nM e 27 nM rispettivamente per hMGLL e mMGLL.
S4930 Cetilistat Cetilistat (ATL962) è un nuovo benzoxazinone altamente lipofilo che inibisce le lipasi gastrointestinali e pancreatiche. Mostra un buon profilo di sicurezza e tollerabilità in vivo.
E1752 JNJ-42226314 JNJ-42226314 è un inibitore non covalente potente, selettivo e reversibile della monoacilglicerolo lipasi (MAGL). Aumenta l'espressione dell'endocannabinoide 2-arachidonoylglicerolo (2-AG) ed esibisce efficacia antinocicettiva in modelli di dolore neuropatico e infiammatorio.
S6609 JZL195 JZL195 è un potente inibitore sia della FAAH che della MAGL con IC50 di 2 e 4 nM rispettivamente.