| S1629 |
Orlistat
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Orlistat è un inibitore generale della lipase con IC50 di 122 ng/ml per PL dal succo duodenale umano. Il trattamento con questo composto riduce la proliferazione, induce l'apoptosis e arresta il ciclo cellulare.
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Cell Rep, 2025, 44(7):115901
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Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01477-y
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J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
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| S2365 |
Tanshinone IIA
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Tanshinone IIA (Tanshinone B) è il diterpene chinone più abbondante nel Danshen, Salviae miltiorrhizae Radix, una medicina erboristica tradizionale ampiamente prescritta che viene utilizzata per trattare malattie cardiovascolari e infiammatorie; questo composto è un inibitore naturale della monoacylglycerol lipase.
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Phytomedicine, 2024, 128:155431
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J Cancer, 2023, 14(13):2481-2490
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Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12663
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| S7364 |
Atglistatin
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Atglistatin è un inibitore altamente potente e selettivo della lipasi trigliceridica adiposa (ATGL) con un IC50 di 0,7 μM, con elevata selettività rispetto ad altre lipasi metaboliche chiave.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4432
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Int J Nanomedicine, 2025, 20:9019-9030
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J Cell Mol Med, 2025, 29(14):e70693
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| S4904 |
JZL184
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JZL 184 è il primo inibitore selettivo della monoacilglicerolo lipasi (MAGL) con IC50 di 8 nM.
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Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
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Biomed Pharmacother, 2022, 149:112798
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J Cardiovasc Transl Res, 2022, 10.1007/s12265-022-10323-z
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| S9404 |
Pristimerin
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Pristimerin è un triterpenoide naturale che ha dimostrato di sopprimere la proliferazione di varie linee cellulari tumorali nel range di concentrazione (IC50) di 0,2-4 μM, incluse quelle di seno, glioma, prostata, pancreas, ovaio, colon. Questo composto può inibire la monoacylglycerol lipase (MGL) con un IC50 di 93 nM attraverso un meccanismo reversibile.
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Cell Death Dis, 2020, 14;11(4):232
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| S7457 |
XEN445
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XEN445 è un potente e selettivo inibitore della endothelial lipase con un IC50 di 0,237 μM.
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| S7543 |
JW642
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JW642 è un potente inibitore della monoacilglicerolo lipasi (MAGL) che mostra valori di IC50 di 7,6, 14 e 3,7 nM per l'inibizione della MAGL in membrane cerebrali di topo, ratto e umane, rispettivamente.
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| S9234 |
Schaftoside
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Schaftoside, un composto bioattivo presente nell'Herba Desmodii Styracifolii, mostra attività inibitoria della Lipase pancreatica. Questo composto inibisce l'espressione di TLR4 e MyD88. Diminuisce anche l'espressione e la fosforilazione di Drp1 e riduce la fissione mitocondriale.
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| S6550 |
URB602
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URB602 è un inibitore della monoacilglicerolo lipasi (MGL), una serina idrolasi coinvolta nella disattivazione biologica dell'endocannabinoide 2-arachidonoyl-sn-glicerolo (2-AG).
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| E5796 |
CAY10499
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CAY10499 (MAGL-IN-5) è un inibitore non selettivo della lipase con valori di IC₅₀ di 144 nM per la monoacilglicerolo lipasi (MAGL) ricombinante umana, 90 nM per la lipasi ormono-sensibile (HSL) e 14 nM per la idrolasi dell'ammide degli acidi grassi (FAAH). Inibisce anche la crescita cellulare nelle linee cellulari tumorali MCF-7, MB-231, COV318, OVCAR-3.
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| S8823 |
ABX-1431
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ABX-1431 è un inibitore di Monoacylglycerol lipase (MGLL) altamente potente, selettivo e penetrante il SNC con valori di IC50 di 14 nM e 27 nM rispettivamente per hMGLL e mMGLL.
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| S4930 |
Cetilistat
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Cetilistat (ATL962) è un nuovo benzoxazinone altamente lipofilo che inibisce le lipasi gastrointestinali e pancreatiche. Mostra un buon profilo di sicurezza e tollerabilità in vivo.
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| E1752 |
JNJ-42226314
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JNJ-42226314 è un inibitore non covalente potente, selettivo e reversibile della monoacilglicerolo lipasi (MAGL). Aumenta l'espressione dell'endocannabinoide 2-arachidonoylglicerolo (2-AG) ed esibisce efficacia antinocicettiva in modelli di dolore neuropatico e infiammatorio.
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| S6609 |
JZL195
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JZL195 è un potente inibitore sia della FAAH che della MAGL con IC50 di 2 e 4 nM rispettivamente.
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