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Glutaminase Inibitori | Glutaminase Inhibitors

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S7655 Telaglenastat (CB-839) Telaglenastat (CB-839) è un inibitore potente, selettivo e biodisponibile per via orale della glutaminase con IC50 di 24 nM per GAC umano ricombinante. Induce Autophagy e ha attività antitumorale. Fase 1.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271
Bone Res, 2025, 13(1):62
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
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S7753 BPTES BPTES è un inibitore potente e selettivo della Glutaminase GLS1 (KGA) con IC50 di 0,16 μM. Non ha alcun effetto sull'attività della glutammato deidrogenasi e causa solo una leggerissima inibizione dell'attività della γ-glutammil transpeptidasi.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):27
Biomed Pharmacother, 2025, 191:118492
STAR Protoc, 2025, 6(1):103518
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S6417 GK921 GK921 è un inibitore della transglutaminasi 2 (TGase 2) con un IC50 di 8,93 μM in condizioni di saggio modificate.
J Immunol Res, 2021, 2021:4754454
E0373New LDN-27219 LDN-27219 è un inibitore potente, reversibile e a lento legame della transglutaminasi tissutale (TGase), che esibisce un IC50 di 0,6 μM contro la hTGase umana. Probabilmente si lega al sito di legame del GTP o al sito regolatorio piuttosto che al sito attivo dell'enzima. Abbassa la pressione sanguigna e migliora la vasodilatazione endotelio-dipendente nelle arterie di resistenza in modo età-dipendente.
S8778 UPGL00004 UPGL00004 è un potente inibitore della glutaminase C (GAC) con una IC50 di 29 nM, che mostra un'elevata selettività per GAC rispetto a GLS2.
S8998 IACS-6274 IACS-6274 (IPN60090) è un inibitore potente, selettivo e attivo per via orale della glutaminase con potenziali attività antineoplastiche e immunostimolanti.
E2365 Glutaminase C-IN-1 Glutaminase C-IN-1 è un inibitore allosterico della Glutaminase C (GAC) che inibisce la crescita delle cellule tumorali senza influenzare le loro controparti cellulari normali.
E0134 L-Albizziin

L-Albizziin (acido L-alfa-amino-beta-ureidopropionico) è un potente inibitore della glutaminasi. L-Albizziin interferisce con l'utilizzo della L-glutammina da parte dell'enzima Debaryomyces spp. probabilmente in modo competitivo e reversibile, poiché L-Albizziin è anche un substrato dell'enzima.