Glutaminase Agonisti | Glutaminase Antagonists

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S8620 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) La 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON), un antibiotico isolato da Streptomyces, è un antagonista della glutaminase con un IC50 di ~1 mM per la cKGA (glutaminasi di tipo renale). La 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina esibisce proprietà analgesiche, antibatteriche, antivirali e antitumorali.
bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10183
iScience, 2023, 26(10):107790
S8891 JHU-083 JHU-083 (Ethyl 2-(2-Amino-4-methylpentanamido)-DON) è un nuovo profarmaco del DON. Questo composto blocca selettivamente l'attività della glutaminase nelle cellule CD11b+ cerebrali e previene i comportamenti associati alla depressione indotti dallo stress cronico da sconfitta sociale. Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento.
Cell Rep, 2025, 44(5):115596
iScience, 2023, 26(10):107790
S8892 JHU395 JHU395 è un nuovo profarmaco GA (glutamine antagonists) biodisponibile per via orale, progettato per circolare inerte nel plasma, ma permeare e rilasciare GA attivo all'interno dei tessuti bersaglio. Questo composto fornisce GA attivo ai tumori maligni della guaina nervosa periferica (MPNST) e inibisce significativamente la crescita tumorale senza tossicità osservata.
E1203 Sirpiglenastat (DRP-104) Sirpiglenastat (DRP-104) è un antagonista della glutammina ad ampio spettro d'azione. Ha effetti antitumorali mirando direttamente al metabolismo tumorale e inducendo contemporaneamente una potente risposta immunitaria antitumorale con attività immunomodulatorie e antineoplastiche.