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Glucagon Receptor Agonisti | Glucagon Receptor Agonists

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S9697 Semaglutide Semaglutide è un agonista orale del recettore del glucagon-like peptide-1 (GLP1R), utilizzato per il trattamento del diabete di tipo 2 e dell'obesità, migliorando la secrezione di insulina, riducendo i livelli di glucagone e promuovendo la perdita di peso. È disponibile in formulazioni sottocutanee e orali.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Nat Commun, 2024, 15(1):7991
P1247 Exendin-4 Exendin-4 (Exenatide) è un peptide di 39 aminoacidi e un potente agonista a lunga durata d'azione del glucagon-like peptide-1(GLP-1) receptor con una IC50 di 3,22 nM. È utilizzato nella ricerca e come potenziale trattamento a lungo termine per il diabete mellito di tipo 2.
Mater Today Bio, 2025, 33:102009
E7333 Semaglutide Sodium Semaglutide Sodium (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), un analogo del peptide-1 glucagone-simile (GLP-1) a lunga azione, è un agonista del recettore GLP-1 con il potenziale per il trattamento del diabete mellito di tipo 2 (T2DM).
Cancers (Basel), 2025, 17(4)598
S9852 Orforglipron (LY3502970) Orforglipron (LY3502970) è un agonista non peptidico del recettore del glucagon-like peptide 1 (GLP-1). Può essere usato efficacemente nel controllo glicemico e nella riduzione del peso nel diabete mellito di tipo 2 (T2DM), nell'obesità o in entrambi.
S8517 Lixisenatide Lixisenatide (Lyxumia, Adlyxin, ZP10A peptide, AVE0010) è un agonista (GLP-1RA) del recettore del peptide-1 glucagon-simile (GLP-1) a breve durata d'azione, somministrato una volta al giorno, con una IC50 di 1,4 nM per il recettore GLP-1 umano negli studi di legame al recettore.
E4779 DMB DMB (agonista di GLP-1R 2, composto 2) è un agonista del recettore GLP-1 (GLP-1R) con un Ki di 13,25 µM. Attiva il GLP-1R formando legami idrogeno con i residui Tyr42, Cys71 e Ser84. Questo composto attenua il danno ischemico cerebrale focale transitorio e inibisce l'apoptosi neuronale indotta da MCAO.
S9307 Shanzhiside methyl ester Shanzhiside methyl ester è un glicoside iridoide efficace principale di L. rotata e serve come agonista a piccola molecola del glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor.
P1230 Retatrutide Retatrutide (LY3437943) agisce come un peptide triplo agonista del Glucagon Receptor (GCGR), del glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) e del glucosedependent insulinotropic polypeptide receptor (GIPR). Retatrutide si lega ai GCGR, GLP-1R e GIPR umani con valori di EC50 di 5,79, 0,775 nM e 0,0643, rispettivamente. Retatrutide ha il potenziale per l'uso nella ricerca sull'obesità.
P1231New Mazdutide (IBI362, LY330567) Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) è un analogo sintetico dell'ossintomodulina a lunga azione che funge da doppio agonista del recettore del peptide-1 glucagone-simile (GLP-1R) e del Glucagon Receptor (GCGR). Il composto mostra affinità di legame per GCGR umano e murino (valori Ki di 17,7 nM e 15,9 nM, rispettivamente) e GLP-1R (valori Ki di 28,6 nM e 25,1 nM, rispettivamente). Nelle isole pancreatiche di topo, mazdutide stimola la secrezione di insulina con un EC50 di 5,2 nM. Questo agente è stato studiato nella ricerca relativa all'obesità e al diabete di tipo 2 (T2D).
E0021 Apraglutide (FE 203799)

L'apraglutide (FE 203799) è un agonista GLP-2 potente e altamente selettivo con EC50 pari a 0,03 nM e 0,07 nM rispettivamente per il recettore hGLP-2 e il recettore rGLP-2.