CFTR Inibitori | CFTR Inhibitors

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S8535 Galicaftor (ABBV-2222) Galicaftor (ABBV-2222, GLPG2222) è un potente correttore di CFTR per il trattamento della fibrosi cistica (FC).
Front Pharmacol, 2024, 15:1494327
Biology, 2022, (182)-
J Vis Exp, 2022, (182)
S8094 GlyH-101 GlyH-101 è un inibitore selettivo e reversibile di CFTR con Ki di 4,3 μM.
mBio, 2023, 14(5):e0151623
Cell Mol Immunol, 2020, 10.1038/s41423-020-0499-3
S7329 IOWH032 IOWH032 è un inibitore sintetico di CFTR con IC50 di 1,01 μM in saggi basati su cellule CHO-CFTR. Fase 2.
Sci Rep, 2023, 13(1):3934
S0198 PPQ-102 PPQ-102 (CFTR Inhibitor IV) è un potente inibitore di CFTR. Questo composto può inibire completamente la corrente di cloruro di CFTR con una IC50 di ~90 nM.
Cells, 2023, 12(5)776
S6911 Nesolicaftor (PTI-428) Nesolicaftor (PTI-428) è un amplificatore specifico del regolatore di conduttanza transmembrana della fibrosi cistica (CFTR) che aumenta l'espressione di CFTR.
S6599 KM11060 KM11060 è una piccola molecola che corregge la lavorazione delle proteine del regolatore di conduttanza transmembrana della fibrosi cistica (CFTR) che presentano la mutazione di delezione F508 (F508del).
S9972 Icenticaftor (QBW251)

Icenticaftor (QBW251, NVP-QBW251) è un potenziatore orale del canale del cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) con EC50 di 79 nM e 497 nM per F508del CFTR e G551D CFTR in cellule tiroidee di ratto Fisher (FRT).

S3272 Steviol (Hydroxydehydrostevic acid) Steviol (Hydroxydehydrostevic acid, Hydroxy Dehydrostevic Acid, NSC 226902), un metabolita principale del composto edulcorante stevioside, inibisce l'attività di CFTR, riduce l'espressione di AQP2 e promuove la degradazione di AQP2.