Phospholipase (e.g. PLA) Inibitori | Phospholipase (e.g. PLA) Inhibitors

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S0053 CAY10593 (VU0155069) CAY10593 (VU0155069) è un antagonista selettivo della fosfolipasi D1 (PLD1) che compromette l'attivazione di P2X7 umano.
Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
S0982 m-3M3FBS m-3M3FBS è un potente attivatore della fosfolipasi C (PLC) che stimola un aumento transitorio della concentrazione intracellulare di calcio nei neutrofili. Questo composto induce l'apoptosi nelle cellule di leucemia monocitica.
Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(12)1444
S6522 ST 271 ST271 è un inibitore della protein tirosin chinasi (PTK) simil-tirfostina che inibisce l'attività della fosfolipasi D (PLD).
S9478 Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one (trans-Benzylideneacetone, trans-Benzalacetone, trans-Benzylideneacetone) è un inibitore di l'enzima fosfolipasi A2 (PLA2). Questo composto è usato come aromatizzante, fragranza e metabolita batterico.
S6564 ML348 ML348 (GNF-Pf-1127) è un inibitore potente e selettivo di APT1 (Acyl protein thioesterase 1)/lisofosfolipasi 1 (LYPLA1) con valori di Ki di 280 nM e >10 μM per APT1 e APT2, rispettivamente.
E1116 AACOCF3 AACOCF3 (Arachidonyl trifluoromethyl ketone) è un inibitore della fosfolipasi A2 citosolica (cPLA2) e della fosfolipasi A2 calcio-indipendente (iPLA2) con IC50 di 1,5 μM e 6,0 μM, rispettivamente. Inibisce la segnalazione osteoinduttiva aortica e la calcificazione vascolare nel modello murino di sovraccarico di colecalciferolo.
E1765 U-73343 U-73343 è un analogo inattivo di U-73122 che agisce a valle della fosfolipasi C e inibisce l'attivazione della fosfolipasi D (PLD) mediata dal recettore nelle cellule CHO-CCK_A.
S5913 Cambinol Cambinol è un nuovo inibitore non competitivo di nSMase2 con un valore di K i di 7 μM (IC50 = 5 ± 1 μM).
E8148 BAPTA BAPTA è un chelante di Ca²⁺ e un inibitore della fosfolipasi C (PLC) con una IC50 di 7,0 mM e presenta un'elevata selettività per il Ca²⁺, una dipendenza minima dal pH e una rapida velocità di legame. La sua rapida capacità di tamponare il Ca²⁺ lo rende ideale per studiare il rilascio di Ca²⁺ dai depositi intracellulari o l'influsso attraverso i canali Ca²⁺.
E8206 CAY10650 CAY10650 è un potente inibitore della fosfolipasi A2α citosolica (cPLA2α), con una IC50 di 12 nM. Esibisce effetti antinfiammatori in un modello murino di dermatite da contatto.
S4107 Clofazimine Clofazimine (NSC-141046) è un Dye rimofenazinico, originariamente sviluppato per il trattamento della tubercolosi, ha attività sia antimicrobica che antinfiammatoria. I meccanismi d'azione postulati di questo composto includono l'intercalazione di questa sostanza chimica con il DNA batterico e l'aumento dei livelli di Fosfolipase A2 cellulare.
Viruses, 2024, 16(4)640
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
Blood, 2022, blood.2021014304
S0766 RHC 80267 RHC 80267 (U-57908) è un inibitore potente e selettivo della diacilglicerolo lipasi (DAGL, DAG lipase) con IC50 di 4 μM per l'attività della colinesterasi. Questo composto inibisce l'attività della cicloossigenasi (COX), l'attività della fosfolipasi C (PLC) e l'idrolisi della fosfatidilcolina (PC).