RIP kinase Inibitori | RIP kinase Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S6078	ICCB-19 hydrochloride	ICCB-19 hydrochloride è un inibitore di TNFRSF1A Associated Via Death Domain (TRADD) con IC50 di 1,12 μM e 2,01 μM per proteggere l'Apoptosis indotta da Velcade nelle cellule Jurkat e proteggere RDA nelle MEF, rispettivamente. ICCB-19 inibisce indirettamente Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 (RIPK1). ICCB-19 induce efficacemente l'Autophagy.	EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00561-7 Cell Death Discov, 2023, 9(1):109
S8927	GSK2983559 (compound 3)	GSK2983559 (compound 3, RIP2 kinase inhibitor 1, RIPK2-IN-1) è un potente inibitore della receptor interacting protein 2 (RIP2) kinase con buona specificità chinasica.	Aging (Albany NY), 2021, 13(7):10450-10467 Cancer Research on Prevention and Treatment, 2020, (7): 492-497
S8787	GSK'547	GSK'547 è un inibitore altamente selettivo e potente di RIP1 (RIPK1) che mostra un miglioramento di 400 volte nell'esposizione orale farmacocinetica nel topo rispetto a GSK'963	J Neuroinflammation, 2022, 19(1):109
S8845	GSK3145095	GSK3145095 è un potente e oralmente attivo inibitore della RIP1 kinase con IC50 di 6,3 nM con potenziali attività antineoplastiche e immunomodulatorie.	EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00558-7
S8169	GSK481	GSK481 è un inibitore di RIP1(Receptor Interacting Protein Kinase1, RIPK1). L'inibizione di questo composto ha dimostrato di ostacolare la morte necrotica delle cellule.	J Oncol, 2022, 2022:2390078
E2822	GSK2983559 active metabolite	GSK2983559 active metabolite è un metabolita attivo di GSK2983559, ed è anche un inibitore della chinasi della proteina 2 interagente con il recettore (RIP2) estratto dal brevetto WO/2014043446 A1, esempio di composto 1.
E2367	PK68	PK68 è un potente inibitore orale attivo e specifico della chinasi 1 interagente con il recettore (RIPK1) con un IC50 di ~90 nM.
E5857^New	GSK-872 hydrochloride	GSK-872 hydrochloride è un inibitore di RIPK3, che si lega al dominio chinasico RIP3 con un IC50 di 1,8 nM e inibisce l'attività chinasica con un IC50 di 1,3 nM. Mostra il potenziale nell'alleviare le lesioni cerebrali precoci inibendo la necroptosi neuronale e l'infiammazione mediata da HMGB1.
E0301	Necrostatin-34 (Nec-34)	Necrostatin-34 (Nec-34) è un inibitore a piccola molecola della RIPK1 kinase con un IC50 di 0,13 μM nelle cellule L929.
E4640^New	Oditrasertib	Oditrasertib (DNL-788, SAR 443820) è un inibitore di prima classe, selettivo, biodisponibile per via orale e penetrante nel cervello della Receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1). Può essere utilizzato nella ricerca sulla sclerosi laterale miotrofica e sulla sclerosi multipla.
E2648	RIPK1-IN-7	RIPK1-IN-7 è un inibitore potente e selettivo della serina/treonina-proteina chinasi 1 (RIPK1) interagente con i recettori, con un Kd di 4 nM e una IC50 enzimatica di 11 nM.
E1734	OD36	OD36 è un inibitore di RIPK2 con un valore di IC50 di 5,3 nM. Questo composto è un inibitore macrociclico con potente legame alla tasca ATP della chinasi ALK2.
S3443^New	GSK-843	GSK-843 (GSK'843) è un inibitore selettivo della chinasi 3 della proteina che interagisce con il recettore (RIP3 o RIPK3) che si lega al dominio chinasico di RIP3 con un IC50 di 8,6 nM e ne inibisce efficacemente l'attività enzimatica con un IC50 di 6,5 nM.
S2805	LY364947	LY364947 (HTS 466284) è un potente inibitore ATP-competitivo di TGFβR-I con IC50 di 59 nM in un saggio senza cellule, mostrando una selettività 7 volte superiore rispetto a TGFβR-II.	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S9786	Tuxobertinib (BDTX-189)	BDTX-189 (Tuxobertinib) è un potente e selettivo inibitore delle mutazioni oncogeniche allosteriche di EGFR e HER2 con Kd di 0,2 nM, 0,76 nM, 13 nM e 1,2 nM per EGFR, HER2, BLK e RIPK2, rispettivamente. Questo composto mostra attività antitumorale.	Chem Biol Interact, 2024, 395:111033 J Transl Med, 2023, 21(1):89
S5584	Citronellol	Il Citronellol (Diidrogeraniolo, (±)-β-Citronellol), un costituente degli oli di rosa e geranio, è utilizzato in profumi e repellenti per insetti. Questo composto può causare apoptosi necrotica delle cellule NCI-H1299 mediante l'up-regolazione delle attività di TNF-α, RIP1 / RIP3 e la down-regolazione delle attività di caspase-3 / caspase-8. Provoca anche un aumento bifasico della produzione di ROS a 1 h e a 12 h nelle cellule NCI-H1299.