Name: Milnacipran HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3140
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S314001 DMSO]57 mg/mL]false]Water]57 mg/mL]false]Ethanol]57 mg/mL]false Purezza: 99.99%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.99

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro Serotonin Transporter Inibitori	Dapoxetine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	282.81	Formula	C₁₅H₂₂N₂O.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	101152-94-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCN(CC)C(=O)C1(CC1CN)C2=CC=CC=C2.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 57 mg/mL (201.54 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 57 mg/mL

Ethanol : 57 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.85mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.41mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	norepinephrine transporter (NET) 77 nM norepinephrine transporter (SERT) 420 nM
In vitro	Milnacipran viene principalmente escreto nelle urine come sostanza madre e glucuronide (> 80%), e solo una piccola frazione (< 10%) viene metabolizzata tramite N-de-etilazione dall'enzima CYP3A4. Milnacipran ad alta concentrazione può inibire certi recettori a canale ionico ligando-dipendenti (LGIC), inclusi i recettori NMDA, 5-HT3A e nACh, con IC50 di 58,4 μM, 185 μM, 14,3 μM.
In vivo	Milnacipran (10 e 30 mg/kg, PO) provoca un aumento dose-dipendente dei livelli extracellulari di 5-HT e NA nella corteccia prefrontale mediale dei ratti. Milnacipran (30 e 60 mg/kg, PO) riduce significativamente la durata sia del tempo di immobilità nel test di nuoto forzato che del tempo di congelamento nel test di stress da paura condizionata nei ratti, che sono modelli comportamentali animali rispettivamente per la depressione e l'ansia. Milnacipran (<40 mg/kg i.p.) aumenta in modo dose-dipendente i livelli extracellulari di NA e 5-HT nell'ipotalamo di cavie in movimento libero. Milnacipran somministrato a 10 mg/kg e 40 mg/kg diminuisce i livelli del metabolita NA MHPG rispettivamente del 57% e del 47% nell'ipotalamo di cavie in movimento libero.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18207394/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14997275/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12122491/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9231743/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01329406	Unknown status	Osteoarthritis	Analgesic Solutions\|Forest Laboratories	July 2011	Phase 4
NCT01328002	Terminated	Primary Fibromyalgia	Forest Laboratories\|Cypress Bioscience Inc.	April 30 2011	Phase 2
NCT01418651	Terminated	Fibromyalgia	Banner Health\|Forest Laboratories	March 2011	Phase 3
NCT01288807	Completed	Fibromyalgia	University of California San Diego\|Forest Laboratories\|US Department of Veterans Affairs	February 2011	Phase 4
NCT00725101	Completed	Fibromyalgia	Eli Lilly and Company	June 2008	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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Milnacipran HCl Serotonin Transporter inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 282.81