Milnacipran HCl

N. catalogoS3140 Lotto:S314001

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Dati tecnici

Formula

C15H22N2O.HCl
Peso molecolare 282.81 Numero CAS 101152-94-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (201.54 mM)
Water 57 mg/mL (201.54 mM)
Ethanol 57 mg/mL (201.54 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.85mg/ml (10.08mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 0.41mg/ml (1.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Milnacipran inibisce sia il norepinephrine transporter (NET) che il Serotonin Transporter (SERT) con una IC50 rispettivamente di 77 nM e 420 nM.
Target
norepinephrine transporter (NET) norepinephrine transporter (SERT)
77 nM 420 nM
In vitro Milnacipran viene principalmente escreto nelle urine come sostanza madre e glucuronide (> 80%), e solo una piccola frazione (< 10%) viene metabolizzata tramite N-de-etilazione dall'enzima CYP3A4. Milnacipran ad alta concentrazione può inibire certi recettori a canale ionico ligando-dipendenti (LGIC), inclusi i recettori NMDA, 5-HT3A e nACh, con IC50 di 58,4 μM, 185 μM, 14,3 μM.
In vivo Milnacipran (10 e 30 mg/kg, PO) provoca un aumento dose-dipendente dei livelli extracellulari di 5-HT e NA nella corteccia prefrontale mediale dei ratti. Milnacipran (30 e 60 mg/kg, PO) riduce significativamente la durata sia del tempo di immobilità nel test di nuoto forzato che del tempo di congelamento nel test di stress da paura condizionata nei ratti, che sono modelli comportamentali animali rispettivamente per la depressione e l'ansia. Milnacipran (<40 mg/kg i.p.) aumenta in modo dose-dipendente i livelli extracellulari di NA e 5-HT nell'ipotalamo di cavie in movimento libero. Milnacipran somministrato a 10 mg/kg e 40 mg/kg diminuisce i livelli del metabolita NA MHPG rispettivamente del 57% e del 47% nell'ipotalamo di cavie in movimento libero.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18207394/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14997275/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12122491/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9231743/

Sellecks Milnacipran HCl È stato citato da 1 Pubblicazione

Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression [ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100] PubMed: 38590408

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