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GA-017 LATS inhibitor

N. Cat.: E1145

GA-017 inhibits the serine/threonine protein kinases large tumor suppressor kinase 1/2 (LATS1/2), which exerts inhibitory with IC50s against LATS1 and 2 of 4.10±0.79 and 3.92±0.42 nM, respectively, and competitively inhibits LATS1 and 2 against ATP, with Ki (inhibition constant) values of 0.58±0.11 and 0.25±0.03 nM, respectively.
GA-017 LATS inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 343.38

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: E114501 DMSO]69 mg/mL]false]Ethanol]35 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.23%
99.23

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 343.38 Formula

C18H21N3O4

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 2351906-74-4 -- Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 69 mg/mL (200.94 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 35 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
LATS2
(in a double-reciprocal lineweaver-burk plot)
0.25 nM(Ki)
LATS1
(in a double-reciprocal lineweaver-burk plot)
0.58 nM(Ki)
LATS2
(in the kinase assay)
3.92 nM
LATS1
(in the kinase assay)
4.10 nM
Riferimenti